[发明专利]α-细辛醇及其制备方法与应用有效

专利信息
申请号: 201410692696.9 申请日: 2014-11-26
公开(公告)号: CN104529724B 公开(公告)日: 2016-11-02
发明(设计)人: 郑晓晖;白亚军;秦方刚;王世祥;张毅;刘佩;何希瑞 申请(专利权)人: 西北大学;西安蒲阳科技发展有限公司
主分类号: C07C43/23 分类号: C07C43/23;C07C41/26;A61P25/20;A61P25/28;A61P25/08;A61P9/00
代理公司: 西安恒泰知识产权代理事务所 61216 代理人: 史玫
地址: 710069 *** 国省代码: 陕西;61
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摘要:
搜索关键词: 细辛 及其 制备 方法 应用
【权利要求书】:

1.α-细辛醇,其特征在于,其结构式如式I所示:

2.如权利要求1所述的α-细辛醇,其特征在于,化合物I的烯键为反式结构。

3.一种α-细辛醇的制备方法,其特征在于,方法包括:

(1)化合物II与化合物III在脂肪醇的存在下经催化剂催化反应得到化合物IV:

其中:R1选自C1-C5的直链或支链烷基;

(2)还原化合物IV得到化合物I:

4.如权利要求3所述的制备方法,其特征在于,步骤(1)包括:化合物III与脂肪醇在二甲苯、甲苯或苯中回流反应3~12小时,冷却至室温后,加入2,4,5-三甲氧基苯甲醛与催化剂,再回流反应5~24小时,得到化合物IV。

5.如权利要求3所述的制备方法,其特征在于,步骤(1)所述的脂肪醇为甲醇、乙醇、丙醇、异丙醇、丁醇、异丁醇、正戊醇和异戊醇中的一种或其中任意组合;脂肪醇与化合物III的摩尔比率在1:1~1:10。

6.如权利要求3所述的制备方法,其特征在于,步骤(1)所述的催化剂为吡啶、2,4,6-三甲基吡啶、2,6-二甲基吡啶、2,6-二叔丁基-4-甲基吡啶、4-二甲氨基吡啶、哌啶和四氢吡咯中的一种或其中任意组合;催化剂与2,4,5-三甲氧基苯甲醛的摩尔比率在0.1:1~2:1。

7.如权利要求3所述的制备方法,其特征在于,步骤(2)所用还原剂为硼氢化钠、二氢双(2-甲氧乙氧基)铝酸钠、氢化铝锂或二异丁基氢化铝;还原剂与化合物IV的比率为1:1~10:1。

8.如权利要求3所述的制备方法,其特征在于,步骤(2)所用溶剂为四氢呋喃、1,4二氧六环、二甲基乙二醚、甲苯、苯、二甲苯、乙醚、甲基叔丁基醚、二氯甲烷、二氯乙烷、三氯甲烷、四氯甲烷和正己烷中的一种或其中任意组合。

9.如权利要求3所述的制备方法,其特征在于,步骤(2)反应温度在-78℃~25℃;反应时间在0.5~24小时之间。

10.权利要求1或2所述的α-细辛醇用于制备镇静、安神、抗老年痴呆、抗惊厥、抗癫痫或保护心脑血管药物的应用。

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