[发明专利]五环三萜类化合物及制备方法及该化合物在制备防治肿瘤药物中的应用

权利要求书

1.一种五环三萜类化合物，其特征在于：所述化合物的结构式如下：

；

其中，R¹ 是羟甲基或甲基；R² 是羟基或S-苯基-L-半胱氨酰基；R³ 是氢，羟基或S-苯基-L-半胱氨酰基；R⁴选自COOH，-CH₃，-COOCH₃；其条件是：R² 与R³必须至少有一个为S-苯基-L-半胱氨酰基。

2.根据权利要求1所述的五环三萜类化合物，其特征在于：所述的化合物为3β-O-S-苯基-L-半胱氨酰基熊果酸甲酯；结构式为：

。

3. 根据权利要求1所述的五环三萜类化合物，其特征在于：所述的化合物为3β,23-O-异亚丙基-2α-O-S-苯基-L-半胱氨酰基积雪草酸甲酯；结构式为：

。

4.一种如权利要求2所述的五环三萜类化合物的制备方法，其特征在于：步骤如下：

以熊果酸为起始原料，在N,N-二甲基甲酰胺溶剂中，K₂CO₃作用下与CH₃I反应得到C-28位羧基甲酯化的产物，在4-二甲氨基吡啶为催化剂，1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐为脱水剂条件下与氨基被保护的S-苯基-L-半胱氨酸进行偶联，最后以CH₂Cl₂为溶剂，二乙胺条件下脱去9-芴基甲氧羰基保护基得到熊果酸S-苯基-L-半胱氨酸缀合物；

合成路线如下：

。

5. 一种如权利要求3所述的五环三萜类化合物的制备方法，其特征在于：步骤如下：

首先以积雪草单苷为原料，将其溶解在DMF中，碱性条件下去掉糖苷，得到积雪草酸；将积雪草酸的C-3和C-23位的两个羟基用异丙基保护起来；在K₂CO₃存在下，加入CH₃I得到C-28位的羧基甲酯化产物；在DMAP为催化剂，EDCI为脱水剂条件下与氨基被保护的S-苯基-L-半胱氨酸进行偶联，最后以CH₂Cl₂为溶剂，二乙胺条件下脱去Fmoc保护基得到积雪草酸S-苯基-L-半胱氨酸缀合物；

合成路线如下：

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6.一种如权利要求1至5中任意一项所述的五环三萜类化合物在制备防治肿瘤药物中的应用。

7.一种如权利要求1至5中任意一项所述的五环三萜类化合物可药用盐在制备防治肿瘤药物中的应用。