[发明专利]异维A酸的新晶型及其制备方法与应用在审

专利信息
申请号: 201410705924.1 申请日: 2014-11-28
公开(公告)号: CN104447459A 公开(公告)日: 2015-03-25
发明(设计)人: 邓青均 申请(专利权)人: 重庆华邦制药有限公司
主分类号: C07C403/20 分类号: C07C403/20;A61K31/203;A61P17/10
代理公司: 北京元本知识产权代理事务所 11308 代理人: 黎昌莉
地址: 401121 重*** 国省代码: 重庆;85
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摘要:
搜索关键词: 异维 新晶型 及其 制备 方法 应用
【权利要求书】:

1.异维A酸的晶型A,所述晶型A的晶体进行X-ray粉末衍射, 其特征在于,以衍射峰位置2θ为光谱图特征参数,所述2θ依次为:5.80±0.2,10.52±0.2,11.46±0.2,11.87±0.2,12.56±0.2,15.83±0.2,16.49±0.2,18.11±0.2,19.70±0.2,20.24±0.2,21.68±0.2,24.83±0.2,25.40±0.2,26.94±0.2,28.62±0.2,30.87±0.2。

2.根据权利要求1所述的异维A酸的晶型A,其特征在于:所述衍射峰位置2θ按I/IO的值由大至小依次为:15.83±0.2,18.11±0.2,16.49±0.2,24.83±0.2, 20.24±0.2。

3.根据权利要求1所述的异维A酸的晶型A,其特征在于:所述衍射峰位置2θ按I/IO的值由大至小依次为:15.83±0.2,18.11±0.2,16.49±0.2,24.83±0.2, 20.24±0.2,10.52±0.2,12.56±0.2,26.94±0.2,25.40±0.2,19.70±0.2。

4.根据权利要求1所述的异维A酸的晶型A,其特征在于:所述晶型A的X-ray粉末衍射如图1。

5.异维A酸的晶型A的制备方法,其特征在于:所述晶型A的X-ray粉末衍射光谱特征参数如权利要求1所示,是按照以下方式制备的:

A 溶解

将异维A酸原料用有机醇溶解,得异维A酸有机醇溶液;

B 析晶

将步骤A所得的异维A酸有机醇溶液利用温差法进行析晶,固液分离并干燥固体,得到异维A酸的晶型A。

6.根据权利要求5所述的制备方法,其特征在于:在步骤A中,溶解时,溶解温度为50-70℃。

7.根据权利要求5所述的制备方法,其特征在于:在步骤A中,所述有机醇为甲醇、乙醇和丁醇中的一种或多种混合,所述溶解过程中伴随搅拌。

8.根据权利要求5所述的制备方法,其特征在于:在步骤A中,所述有机醇溶剂的用量按质量比计为异维A酸原料的1~100倍。

9.根据权利要求6所述的制备方法,其特征在于:在步骤B中,析晶温度为-15-10℃。

10.根据权利要求5所述的制备方法,其特征在于:在步骤B中,所述析晶时间为0.1~20小时。

11.根据权利要求5所述的制备方法,其特征在于:在步骤B中,所述干燥温度为40~60℃。

12.权利要求1所述的异维A酸的晶型A和药学上可接受的载体制备的制剂或组合物。

13.权利要求1所述的异维A酸的A晶型在制备用于治疗痤疮的药物中的应用。

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