[发明专利]一种杜仲降压缓释制剂及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种杜仲降压缓释制剂及其制备方法，属于中药制剂领域。

背景技术

高血压是最常见的慢性病，也是心脑血管病最主要的危险因素，脑卒中、心肌梗死、心力衰竭及慢性肾脏病是其主要并发症。国内外的实践证明，高血压是可以预防和控制的疾病，降低高血压患者的血压水平，可明显减少脑卒中及心脏病事件，显著改善患者的生存质量，有效降低疾病负担。高血压的危害性与患者的血压水平相关外，还取决于同时存在的其他心血管病危险因素、靶器官损伤以及合并的其他疾病的情况。因此在高血压的定义与分类中，将高血压的诊断标准定在收缩压>110mmH和(或)舒张压>90mmHg，根据血压水平分为正常、正常高值血压和1、2、3级高血压之外，同时还根据危险因素、靶器官损伤和同时合并的其他疾病进行危险分层。

治疗高血压的主要目的是最大限度地降低心血管发病和死亡的总危险，因此要求医生在治疗高血压的同时，干预患者所有的可逆性心血管危险因素、靶器官损伤和合并存在的临床疾病。对于一般高血压患者降压目标是140/90mmHg以下，对于合并糖尿病或肾病等高危病人，血压应在病人能耐受的情况下酌情降至更低水平。

杜仲始载于《神农本草经》，临床应用有上千年的历史，因其补肝肾、强筋骨、固冲安胎、降血压的功效，被医药学家所重视。古今中医药文献中，有数百种方剂记载，内、外、妇、儿、骨、伤各科都有。杜仲在临床上，主要应用于治疗肝肾不足、精血不足、冲任不固和高血压。现代医学实践证明，杜仲对腰膝酸疼、阴下痒湿、小便余浙、足膝痿弱、高血压、肾虚尿频、胎动不安等疾病有显著疗效。市场上现有杜仲降压制剂(包括单方和复方制剂)的降压效果较好，经临床应用取得了较好的效果，但其制剂多为片剂、胶囊、颗粒、丸剂或口服液等常用剂型，其中所含药物活性成分的浓度和纯度较低，服用量大，不利于药效的充分发挥。

专利CN200610110223公开了一种杜仲复方缓释制剂，其采用PLA为支架材料，但其制备工艺复杂，并且其使用时需植入患者组织腔内，容易导致患者不适，另外，中药提取物成分复杂，因此植入剂稳定性及组织相容性较差。

发明内容

本发明的一个目的是提供一种杜仲降压缓释制剂，其直接口服，稳定性好，患者每天仅需服药一次，血药浓度及治疗效果稳定。

本发明的技术方案如下：

一种杜仲降压缓释制剂，其由杜仲提取物和辅料组成。

所述辅料选自羟丙甲纤维素、聚丙烯酸树脂、乙基纤维素、醋酸纤维素、壳聚糖、β-环糊精、卡波姆、微晶纤维素、乳糖、磷酸氢钙、淀粉、甘露醇、山梨醇、聚乙二醇、葡萄糖、滑石粉、微粉硅胶、碳酸氢钙或硬脂酸镁中一种或多种。

在本发明进一步地实施方案中，所述辅料优选为聚丙烯酸树脂、壳聚糖、醋酸纤维素、乳糖、甘露醇和硬脂酸镁。所述聚丙烯酸树脂可选用国产聚丙烯酸树脂II号或者EudragitL100-55(德国rohm)。

在本发明的一个实施方案中，所述杜仲降压缓释制剂的重量份组成为：

在本发明的一个实施方案中，所述杜仲降压缓释制剂的重量份组成为：

在本发明的另一个实施方案中，所述杜仲降压缓释制剂的重量份组成为：

在本发明优选的实施方案中，所述杜仲降压缓释制剂的重量份组成为：

本发明的另一个目的是提供一种制备上述杜仲降压缓释制剂的方法，具体步骤如下：

(1)将杜仲提取物、聚丙烯酸树脂、壳聚糖、醋酸纤维素、乳糖和甘露醇在高速混合机中搅拌混合15分钟，得到均匀粉体；

(2)向粉体中加入适量30％乙醇进行制粒，真空干燥使含水量低于5％，过16目筛，加入硬脂酸镁混匀，按常规法压片，即得。

在本发明中，杜仲提取物来源不限，其可以是杜仲叶、根、茎或花的提取物，也可以它们的混合物，上述提取物均采用本领域常规技术手段制备或直接通过商业手段获得。

传统的杜仲提取物中通常含有木质素类、环烯醚萜类、苯丙素类、萜类及多糖类化合物，成分较为复杂，在制备成缓释制剂后容易发生稳定性较差及血药浓度不稳定等问题，本发明结合杜仲提取物的特点，选择合适的辅料制备成骨架凝胶缓释片，不仅稳定性好，并且缓释效果优异。

附图说明

图1：大鼠口服实施例1-2制备的缓释片剂后的血药浓度曲线

具体实施方式