[发明专利]色原酮苷类化合物的提取分离方法及在制备镇痛消炎药物中的应用

说明书

技术领域

本发明涉及色原酮苷类化合物的提取分离方法及在制备镇痛消炎药物中的应用。

背景技术

消炎镇痛药是治疗伤风感冒、类风湿病、类风湿性关节炎及其他风湿病等疾患不可少的药物，另外也是消除各种外因性引起的疼痛等疾患的药物。在我国寒冷地区和冬季使用更为广泛。有甾体和非甾体两大类。前者是肾上腺皮质激素可的松的类似物,如强的松、强的松龙等。非甾体消炎镇痛药如吲哚类(炎痛净、消炎痛等)和芳乙酸类(布洛芬等),它们是在体内抑制致痛物质的传导和直接作用于继发的变态反应部位，因而达到消炎镇痛的作用。

甾体类抗炎药可用于治疗风湿性关节炎及其他炎症，非甾体类镇痛抗炎药主要用于1.感染性炎症(病毒、细菌引起)：感冒、上呼吸道炎症、急性支气管炎、副鼻腔炎(慢性支气管炎、支气管扩张、肺气肿亦有一定疗效)。2.各种疼痛：术后切口痛、头痛、偏头痛、神经痛、神经炎、腰背痛、骸关节炎、骨关节炎、椎关节强硬、滑囊炎、健鞘炎、变形性关节炎，单纯性关节炎。3.过敏反应及胶原病：慢性关节炎、多发性风湿样关节炎、结节性红斑、结节性动脉周围炎、皮筋炎、肾炎等。4.痛风。其他血栓性静脉炎等。

甾体类抗炎药虽可用于炎症的治疗，但用激素后会引起药物的依赖性且短期不能停药，并能引起肾上腺皮质功能衰退，诱发溃疡病、精神失常等严重副作用。

非甾体类镇痛抗炎药存在诸如头痛、眩晕、胃肠道不适、食欲不振、恶心呕吐、腹泻、腹痛等毒副作用；极少数药物有中枢神经系统反应.如嗜睡、失眠、惊厥、抑制状态及其他的神经症状。

由于合成类消炎镇痛药的副作用，国内外有许多学者研究试图从天然品中寻找有消炎镇痛活性，且副作用小的物质，研究取得一定的成果。目前发现的有：生物碱类(塔司品碱(Taspine)、龙胆尼宁(Gentianinine)、龙胆胺(Gentianamioe)、环黄杨碱D(CyclobuxineD)、麻黄恶唑酮(Ephed-roxaoe)、娃儿藤碱(Tylophorine)、白叶藤碱(cryptolepine)；萜类(桉叶双烯酮(Eudesma-4(14)，7(11)-diene-8-one)和关苍术烯内酯(AtractylenolideⅠ)、荆介挥发油、龙胆苦味苷(Gentiopieroside)、七叶皂苷(Escin)；黄酮类(棉花皮苷(Gossypin)；酚类物质：姜黄烯(Curcumine)、边缘绵马酚(margaspidin))等。

研制开发疗效确切、毒副作用小、便于规模化生产、具有自主知识产权的镇痛抗炎药具有重要意义。

发明内容

本发明的目的在于提供色原酮苷类化合物的提取分离方法及在制备镇痛消炎药物中的应用。

本发明所采取的技术方案是：

色原酮苷类化合物的提取方法，步骤如下：

1)枫香槲寄生全株植物切碎，用乙醇冷浸提取，提取液减压浓缩至无醇味，依次用石油醚、EtOAc萃取，得石油醚萃取物与EtOAc萃取物；

2)取EtOAc萃取物，分离提纯即可。

步骤2)具体为：取EtOAc萃取物，进行常压硅胶柱层析，用石油醚-EtOAc梯度洗脱，分别合并石油醚、EtOAc体积比分别为：25：1、20：1、15：1、10：1、5：1、3：1的洗脱部分，对3：1的洗脱部分进行硅胶Silica gel 40柱层析分离，经反复分离纯化、重结晶即可。

色原酮苷类化合物，其结构式为：

色原酮苷类化合物在制备镇痛消炎药物中的应用。

包含色原酮苷类化合物的药物组合物，其是由色原酮苷类化合物与药物辅料组成。

药物辅料选自赋形剂、粘合剂、增量剂、崩解剂、表面活性剂、润滑剂、分散剂、缓冲剂、防腐剂、矫味剂、香料、包衣剂、载体、稀释剂中的至少一种。

本发明的有益效果是：本发明从天然物枫香槲寄生中提取、分离获得色原酮单体化合物，其在制备镇痛消炎药物方面有较好的应用前景。

附图说明

 

图1表示本发明所提取分离得到的化合物的HMBC相关性。

具体实施方式

色原酮苷类化合物的提取分离方法，步骤如下：

1)枫香槲寄生全株植物切碎，用95vol％的乙醇冷浸提取2次，提取液减压浓缩至无醇味，依次用石油醚、EtOAc萃取，得石油醚萃取物与EtOAc萃取物；