[发明专利]环糊精‑甲基乙烯基醚/马来酸酐共聚物及其自组装纳米粒在口服药物传递中应用

权利要求书

1.环糊精-甲基乙烯基醚/马来酸酐共聚物，其特征在于，由疏水性的聚酸酐作为基本骨架，侧链以酯键接枝亲水性的环糊精CD，结构式如下：

n₂＝35n₁,n₁₊n₂＝n/156,n为PVM/MA的分子量，为10万-250万；

其通过如下方法制备：将甲基乙烯基醚/马来酸酐共聚物和1-(3-二甲基氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐溶于体积比为3/2的丙酮/四氢呋喃混合溶剂中，冰浴活化后，加入环糊精，于室温和氮气保护的条件下进行反应，经分离纯化后得到白色粉末，即环糊精-甲基乙烯基醚/马来酸酐共聚物。

2.根据权利要求1所述的环糊精-甲基乙烯基醚/马来酸酐共聚物，其特征在于，选用的疏水性聚酸酐为甲基乙烯基醚/马来酸酐共聚物，分子量为10万-50万。

3.根据权利要求1所述的环糊精-甲基乙烯基醚/马来酸酐共聚物，其特征在于，选用的疏水性聚酸酐为甲基乙烯基醚/马来酸酐共聚物，分子量为10万-20万。

4.根据权利要求1或2或3所述的环糊精-甲基乙烯基醚/马来酸酐共聚物，其特征在于，甲基乙烯基醚/马来酸酐共聚物，分子量为20万。

5.根据权利要求1-3任何一项所述的环糊精-甲基乙烯基醚/马来酸酐共聚物，其特征在于，选述的亲水性环糊精为α，β，γ环糊精及其衍生物。

6.根据权利要求4所述的环糊精-甲基乙烯基醚/马来酸酐共聚物，其特征在于，选述的亲水性环糊精为α，β，γ环糊精及其衍生物。

7.根据权利要求5所述的环糊精-甲基乙烯基醚/马来酸酐共聚物，其特征在于，亲水性环糊精为β环糊精衍生物。

8.根据权利要求5所述的环糊精-甲基乙烯基醚/马来酸酐共聚物，其特征在于，亲水性环糊精为羟丙基β环糊精。

9.权利要求1所述的环糊精-甲基乙烯基醚/马来酸酐共聚物的自组装纳米粒，其特征在于，用超声法或乳化溶剂挥发法自组装形成。

10.权利要求1-8任何一项所述的环糊精-甲基乙烯基醚/马来酸酐共聚物或权利要求9所述的纳米粒在制备疏水性药物口服传递系统中的应用。

11.权利要求1-8任何一项所述的环糊精-甲基乙烯基醚/马来酸酐共聚物或权利要求9所述的纳米粒在提高生物粘附性、抑制P-gp、抑制CYP 450和促进淋巴转运中的应用。

12.根据权利要求10所述应用，其特征在于，所述的疏水性药物选自：他克莫司，紫杉醇，阿霉素，羟基喜树碱，多西他赛。

13.根据权利要求10所述应用，其特征在于，所述的疏水性药物为P糖蛋白和/或细胞色素的底物。