[发明专利]用于治疗精神分裂症的(硫代)-氨甲酰基-环己烷衍生物和方法在审

专利信息
申请号: 201410720780.7 申请日: 2008-05-19
公开(公告)号: CN104546852A 公开(公告)日: 2015-04-29
发明(设计)人: I·拉兹洛维斯基;G·尼梅斯;G·安道尔 申请(专利权)人: 吉瑞工厂
主分类号: A61K31/495 分类号: A61K31/495;A61P25/18
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 代理人: 刘晓东
地址: 匈牙利*** 国省代码: 匈牙利;HU
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摘要:
搜索关键词: 用于 治疗 精神分裂症 氨甲酰基 环己烷 衍生物 方法
【权利要求书】:

1.治疗精神分裂症的方法,包括对有此需要的患者给予治疗有效量的式(I)的(硫代)-氨甲酰基-环己烷衍生物和/或其几何异构体和/或立体异构体和/或非对映体和/或盐和/或水合物和/或溶剂合物和/或多晶型物:

其中

R1和R2各自独立地为氢、烷基、烯基、芳基、环烷基、芳酰基,或者R1和R2与相邻的氮原子一起形成杂环;X为O或S;n为1或2。

2.权利要求1所述的方法,其中式(I)的化合物为反式-4-{2-[4-(2,3-二氯苯基)-哌嗪-1-基]-乙基}-N,N-二甲基氨甲酰基-环己胺和/或其盐和/或水合物和/或溶剂合物和/或多晶型物。

3.权利要求1所述的方法,其中式(I)的化合物为反式-4-{2-[4-(2,3-二氯苯基)-哌嗪-1-基]-乙基}-N,N-二甲基氨甲酰基-环己胺盐酸盐和/或其水合物和/或溶剂合物和/或多晶型物。

4.权利要求1所述的方法,其中式(I)化合物的治疗有效量约为0.1-12mg。

5.权利要求4所述的方法,其中式(I)化合物的治疗有效量约为0.5mg。

6.权利要求4所述的方法,其中式(I)化合物的治疗有效量约为1.0mg。

7.权利要求4所述的方法,其中式(I)化合物的治疗有效量约为1.5mg。

8.权利要求4所述的方法,其中式(I)化合物的治疗有效量约为3mg。

9.权利要求4所述的方法,其中式(I)化合物的治疗有效量约为4.5mg。

10.权利要求4所述的方法,其中式(I)化合物的治疗有效量约为6mg。

11.权利要求4所述的方法,其中式(I)化合物的治疗有效量约为9mg。

12.权利要求4所述的方法,其中式(I)化合物的治疗有效量约为12mg。

13.权利要求4-12中任一项所述的方法,其中以1,2,3或4个分开的每日剂量给予式(I)的化合物。

14.权利要求4-13中任一项所述的方法,其中式(I)的化合物在治疗精神分裂症的认知症状中提供了治疗效果。

15.权利要求4-13中任一项所述的方法,其中式(I)的化合物在治疗精神分裂症的阴性症状中提供了治疗效果。

16.权利要求4-13中任一项所述的方法,其中式(I)的化合物在治疗精神分裂症的阳性症状中提供了治疗效果。

17.权利要求4-13中任一项所述的方法,其中式(I)的化合物在治疗精神分裂症的情感症状和后遗症中提供了治疗效果。

18.权利要求4-13中任一项所述的方法,其中式(I)的化合物在治疗精神分裂症的继发性社会和职业性功能障碍中提供了治疗效果。

19.权利要求4-13中任一项所述的方法,其中式(I)的化合物在治疗精神分裂症样精神障碍和情感性分裂症中提供了治疗效果。

20.权利要求4-19中任一项所述的方法,其中将式(I)的化合物作为一种或多种额外的治疗剂的辅助治疗给予。

21.权利要求4-19中任一项所述的方法,其中将式(I)的化合物作为与一种或多种额外的治疗剂的联合疗法联合给予。

22.治疗有效量的式(I)的(硫代)-氨甲酰基-环己烷衍生物和/或其几何异构体和/或立体异构体和/或非对映体和/或盐和/或水合物和/或溶剂合物和/或多晶型物在制备用于治疗精神分裂症的药物中的应用:

其中

R1和R2各自独立地为氢、烷基、烯基、芳基、环烷基、芳酰基,或者R1和R2与相邻的氮原子一起形成杂环;X为O或S;n为1或2。

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