[发明专利]一种咖啡酸衍生物在制备具有抗RSV病毒作用的药物中的应用

说明书

技术领域

本发明涉及医药技术领域，具体涉及一种咖啡酸衍生物在制备具有抗RSV病毒作用的药物中的应用。

背景技术

呼吸道合胞病毒（Respiratory Syncytial Virus, RSV）是一种常见的呼吸道感

染病原体，其首次感染多发生于周岁以内的婴儿期，主要可导致婴幼儿期肺炎和支气管炎，也是引发儿童支气管哮喘的重要危险因素之一，严重危害婴幼儿健康。RSV 感染在世界范围内均非常普遍，据统计，世界不同地区每年因RSV 感染而需住院治疗的患儿为0.5%~2%，住院病人死亡率为0.5%~3.5%。此外，RSV 感染不能产生持续的免疫性，可导致宿主发生终生感染和再感染循环，故也是老年人和免疫力低下人群呼吸道疾病的重要感染原，并可诱发细支气管炎、肺炎及造成慢性阻塞性肺病恶化，进而导致住院率和死亡率的提高。

目前，临床上对RSV感染尚无特异有效的治疗和预防药物。利巴韦林是被美国食品药品管理局（FDA）批准用于治疗RSV感染的唯一化学药物，是目前公认的对RSV具一定疗效的广谱抗病毒药物。但毒性较高，使用周期长、费用高尚不能普遍推广。因此，寻找和开发高效、低毒的新型抗RSV药物具有重要意义。

槲皮素-3-O-(6″-O-E-咖啡酰基)- β-D-葡萄糖苷的结构是由咖啡酸、葡萄糖与

黄酮类的槲皮素连接而成的结构。分类时可以分为咖啡酸衍生物，由于其结构与黄酮苷类更为接近，一般将其归为黄酮苷类化合物。目前，该化合物已从多种植物中分离出来，但都是被当做黄酮类成分被报到（Journal of Natural Products, 2001, 64: 671-673.）。在众多报道中也未提及该化合物具有抗RSV病毒作用。

虽然专利CN 102219686 A和CN 102219687 B公开了具有抗RSV病毒的咖啡酸类衍生物，如：3,5-O- 二咖啡酰奎宁酸、3,4-O- 二咖啡酰奎宁酸、4,5-O-二咖啡酰奎宁酸、3,5-O- 二咖啡酰奎宁酸甲酯、3,4-O- 二咖啡酰奎宁酸甲酯、4,5-O- 二咖啡酰奎宁酸甲酯和5-O- 咖啡酰奎宁酸及1α，2β-O-二咖啡酰环戊-3β-醇等具有抗RSV病毒作用，但是这些衍生物的结构都是属于由咖啡酸和五元环和六元环的酸或醇相连接，结构与槲皮素-3-O-(6″-O-E-咖啡酰基)- β-D-葡萄糖苷的结构差异很大。况且，目前发现的具有抗RSV病毒的咖啡酸类衍生物还比较少，仅仅为CN 102219686 A和CN 102219687 B中公开的少数几种，咖啡酸类衍生物存在成千上万种结构，并非每一种都具有抗RSV病毒作用，还有待我们从中进一步开发出具有高效、低毒的抗RSV药物。

发明内容

本发明所要解决的技术问题是，为了克服现有技术中抗RSV病毒药物的不

足，提供一种咖啡酸衍生物在制备具有抗RSV病毒作用的药物中的应用。

本发明所要解决的另一技术问题是，提供一种具有抗RSV病毒作用的药物。

本发明所要解决的技术问题通过以下技术方案予以实现：

一种咖啡酸衍生物在制备具有抗RSV病毒作用的药物中的应用，所述的咖啡酸衍生物为槲皮素-3-O-(6″-O-E-咖啡酰基)- β-D-葡萄糖苷，具有如式I 所示的化学结构：

                     （式I ）。

作为一种优选方案，所述的具有抗RSV病毒作用的药物含有治疗有效量的槲皮素-3-O-(6″-O-E-咖啡酰基)- β-D-葡萄糖苷和药学上可接受的载体。

作为一种优选方案，所述的具有抗RSV病毒作用的药物制成散剂、丸剂、片剂、胶囊剂、口服液、气雾剂或注射剂。

一种具有抗RSV病毒作用的药物，其含有槲皮素-3-O-(6″-O-E-咖啡酰基)- β-D-葡萄糖苷、3-O-咖啡酰奎宁酸和病毒唑。

作为一种优选方案，所述的槲皮素-3-O-(6″-O-E-咖啡酰基)- β-D-葡萄糖苷、3-O-咖啡酰奎宁酸和病毒唑的质量比为1~4:1~4:1~4。