[发明专利]取代环丁烷类神经氨酸酶抑制剂及其使用方法和用途有效
申请号: | 201410727245.4 | 申请日: | 2015-08-04 |
公开(公告)号: | CN104496838A | 公开(公告)日: | 2015-07-29 |
发明(设计)人: | 任青云;敖丽华;黎锡棉;张健存;张英俊 | 申请(专利权)人: | 广东东阳光药业有限公司 |
主分类号: | C07C233/47 | 分类号: | C07C233/47;C07C231/08;C07C279/16;C07C277/08;A61K31/196;A61P31/16 |
代理公司: | 北京品源专利代理有限公司 11332 | 代理人: | 巩克栋;杨晞 |
地址: | 523808 广东省*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 取代 丁烷 神经 氨酸 抑制剂 及其 使用方法 用途 | ||
1.一种化合物,其为式(I)所示的化合物或式(I)所示化合物的立体异构体、互变异构体、氮氧化物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或它的前药,
其中:
R1和R3各自独立地为H、-C(=NH)NH2或-C(=O)CH3;
R2为H或C1-6烷基;和
R4和R5各自独立地为H或C1-5烷基。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中R2为H或C1-4烷基。
3.根据权利要求1或2所述的化合物,其中R2为H、甲基或乙基。
4.根据权利要求1所述的化合物,其中R4和R5各自独立地为H、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基或正戊基。
5.根据权利要求1或4所述的化合物,其中R4为H。
6.根据权利要求1所述的化合物,其中所述化合物具有以下之一的结构:
或其立体异构体、互变异构体、氮氧化物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或它的前药。
7.一种药物组合物,包含权利要求1-6任意一项所述的化合物及药学上可接受的载体、赋形剂、稀释剂、辅剂、媒介物或它们的组合。
8.根据权利要求7所述的药物组合物,其进一步地包含附加治疗剂,其中所述附加治疗剂为帕拉米韦、扎那米韦、奥司他韦、那尼纳米韦、法匹拉韦、金刚烷胺、金刚乙胺、阿比多尔、利巴韦林、司他弗林、英加韦林(Ingavirin)、GR-217029或其组合。
9.一种使用权利要求1-6任意一项所述的化合物或者权利要求7-8任意一项所述的药物组合物在制备用于预防、处理、减轻或治疗病毒感染药物中的用途。
10.根据权利要求9所述的用途,其中所述病毒感染为流感病毒感染。
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