[发明专利]用于治疗癌的化合物在审
申请号: | 201410729973.9 | 申请日: | 2010-12-29 |
公开(公告)号: | CN104592205A | 公开(公告)日: | 2015-05-06 |
发明(设计)人: | J·T·多尔顿;D·D·米勒;安琁珠;陈建军;C·杜克;李建民;李伟;陆燕;王昭 | 申请(专利权)人: | GTX公司;田纳西大学研究基金会 |
主分类号: | C07D403/04 | 分类号: | C07D403/04;A61K31/4178;A61P35/00;A61P35/02;A61P35/04 |
代理公司: | 永新专利商标代理有限公司 72002 | 代理人: | 安琪;张晓威 |
地址: | 美国*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 治疗 化合物 | ||
1.由式XI的结构表示的化合物:
其中
X是键;
Q是O、NH;并且
A是取代的苯基;或者取代或未取代的吲哚;
其中所述A环被独立地为以下的1-5个取代基任选取代:O-烷基、O-卤代烷基、F、Cl、Br、I、卤代烷基、CF3、CN、-CH2CN、NH2、羟基、-(CH2)iNHCH3、-(CH2)iNH2、-(CH2)iN(CH3)2、-OC(O)CF3、C1-C5直链或支链烷基、卤代烷基、烷基氨基、氨基烷基、-OCH2Ph、-NHCO-烷基、COOH、-C(O)Ph、C(O)O-烷基、C(O)H、-C(O)NH2或NO2;并且
i是0-5的整数。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中所述化合物由式XI(e)的结构表示:
其中R4和R5独立地为氢、O-烷基、O-卤代烷基、F、Cl、Br、I、卤代烷基、CF3、CN、-CH2CN、NH2、羟基、-(CH2)iNHCH3、-(CH2)iNH2、-(CH2)iN(CH3)2、-OC(O)CF3、C1-C5直链或支链烷基、卤代烷基、烷基氨基、氨基烷基、-OCH2Ph、-NHCO-烷基、COOH、-C(O)Ph、C(O)O-烷基、C(O)H、-C(O)NH2或NO2;
i是0-5的整数;并且
n是1-4的整数。
3.根据权利要求2所述的化合物,其中所述化合物是通过以下结构表示的化合物17ya:
4.根据权利要求1所述的化合物或其同分异构体、药学上可接受的盐、药物产品、互变异构体、水合物、N-氧化物,或其组合。
5.药物组合物,其包含根据权利要求4所述的化合物和药学上可接受的载体。
6.根据权利要求1所述的化合物在制备用于治疗癌、压制癌、降低癌的严重性、降低癌的风险或抑制癌的药物中的用途,其中所述癌选自前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、皮肤癌、黑素瘤、肺癌、结肠癌、白血病、肾癌、中枢神经系统癌以及它们的组合。
7.根据权利要求6所述的用途,其中所述药物用于与另一种癌治疗联合使用。
8.根据权利要求1所述的化合物在制备用于治疗一种或多种耐药性肿瘤的药物中的用途,其中所述肿瘤选自黑素瘤癌、转移性黑素瘤、前列腺癌肿瘤和卵巢癌肿瘤及其组合。
9.根据权利要求8所述的用途,其中所述药物用于与另一种癌治疗联合使用。
10.根据权利要求1所述的化合物在制备用于破坏癌细胞的药物中的用途。
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