[发明专利]苦豆碱作为治疗炎性痛药物的用途在审

专利信息
申请号: 201410734552.5 申请日: 2014-12-04
公开(公告)号: CN104490879A 公开(公告)日: 2015-04-08
发明(设计)人: 余建强;杨洋;李玉香;姚晚霞;杜娟;刘河涛;汪静;马琳 申请(专利权)人: 宁夏医科大学
主分类号: A61K31/4748 分类号: A61K31/4748;A61P29/00
代理公司: 广州市一新专利商标事务所有限公司44220 代理人: 王德祥
地址: 750004宁夏回族*** 国省代码: 宁夏;64
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摘要:
搜索关键词: 苦豆碱 作为 治疗 炎性痛 药物 用途
【说明书】:

技术领域

发明涉及属于苦豆碱的应用,特别涉及苦豆碱作为治疗炎性痛药物的用途。

背景技术

2002年第10届IASP大会与会专家达成共识—慢性疼痛是一种疾病。国际疼痛学会从2004年起将每年的10月11日定为“全球征服疼痛日”。医学界认为,免除疼痛,是患者的基本权利。而今,世界卫生组织将疼痛确定为继血压、呼吸、脉搏、体温之后的“第五大生命体征”,对疼痛的研究越来越被重视。炎症性痛(inflammation pain),又称炎性痛,是指由创伤、感染或关节炎所引起的组织损伤导致炎症时所发生的疼痛,为慢性疼痛中的一种,主要表现为痛觉异常、自发痛、弥漫性疼痛、痛觉过敏(由痛刺激引起的异常增强的痛反应)以及伴随一定程度的组织水肿。据权威统计数据显示,在欧美有35%的人患有慢性疼痛,而我国对比这一数字只高不低;我国的关节炎患者有1亿以上,且人数在不断增加。炎性疼痛病程长且治愈困难,患者在精神上、身心上遭受极大的痛苦,严重影响了患者的生活质量,并带来了沉重的经济负担,由于其病因多样,发病机制复杂而导致发病率高,难治愈已经成为临床医疗最具挑战的难题之一。目前,药物治疗是控制症状的主要手段,按照其作用特点和机制可以分为中枢神经系统镇痛和解热抗炎镇痛两大类:中枢神经系统镇痛药的代表是阿片类受体的激动剂,其代表药为吗啡。但由于成瘾性等副作用限制了其在临床上的应用;解热抗炎镇痛药,又称为非甾体类抗炎药(non-steroidal anti-inflammatory drugs,NSAIDs),具有抗炎、解热作用,其镇痛作用主要部位在外周,并且作用机制主要是通过阻断体内前列腺素合成酶(Prostaglandin synthetase enzyme,PGE),抑制前列腺素(Prostaglandin,PG)的生物合成,从而减弱炎症反应和疼痛作用的发挥,其代表为阿司匹林,但据研究报道,阿司匹林对炎性痛效果不明显,且副作用较多,因此,研究炎性疼痛产生的病因和病理,寻找和开发新型镇痛药,不仅成为疼痛医学研究的热点和难点,而且对于最终解决这一顽症,提高罹患人群的生活质量具有重要的临床意义和社会意义。

苦豆子(sophora alopecuroidles Lee),是宁夏的重要药用植物资源和自然植被组成部分,野生资源分布面积广,蕴藏量大,种群优势突出。由于其较高的药用价值和生态功能,苦豆子资源的合理保护与开发利用越来越引起人们的重视,宁夏回族自治区已将苦豆子列入重点保护的六大地道药材之一,纳入国家中药现代化科技产业行动计划中,生产基地建设和深层次开发都有长足的发展,是宁夏回族自治区“十一五科技发展规划”中重点支持大面积规范化种植和优先深度开发并产业化的特色植物之一。苦豆子味极苦、性寒有毒,具有清热解毒,抗菌消炎、止痛杀虫等作用,民间用根治疗喉痛、咳嗽、痢疾及湿疹等,而苦豆碱(aloperine,ALO)正是从这种宁夏特色药用豆科槐属植物苦豆子中分离提取的主要生物碱之一,是我国自主开发完成的纯天然生物碱类药物,有证据表明它具有清除氧自由基,抗炎,抗过敏和调节免疫功能作用,但关于其对炎性疼痛的镇痛作用目前未见文献报道。

发明内容

本发明的任务是提供苦豆碱作为治疗炎性痛药物的用途,以克服现有技术中抗炎镇痛药物存在的不足。

本发明通过以下技术方案来实现发明目的:

苦豆碱作为治疗炎性痛药物的用途,所述苦豆碱的结构式如式(1)所示:

具体地,所述炎性痛为福尔马林或角叉菜胶诱导的炎症疼痛。

苦豆碱的用量在不引起毒副作用的范围内,可根据用药途径、患者年龄、体重、体表面积、所治疗疾病的严重程度等有所变化,每日一次或多次使用,本发明经过大量实验数据确定了所述苦豆碱的单次应用量为20-80mg/kg。

优选地,所述苦豆碱的单次应用量为20mg/kg。

优选地,所述苦豆碱的单次应用量为40mg/kg。

优选地,所述苦豆碱的单次应用量为80mg/kg。

对药物的剂型没有特别的限制,所述药物的剂型为药剂学上允许的口服剂型、注射剂型或粉针剂型。

具体地,所述苦豆碱提取自宁夏特色药用豆科槐属植物苦豆子。

本发明提供的苦豆碱作为治疗炎性痛药物的用途,与现有技术中的抗炎镇痛药物相比具有以下优点:

(1)苦豆碱无副作用,不影响小鼠的自主活动和运动协调性;

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