[发明专利]一种防止粘冲和裂片的对乙酰氨酚片及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及药物化学领域，具体地说，涉及一种防止粘冲和裂片的对乙酰氨酚片及其制备方法。

背景技术

对乙酰氨基酚为苯胺类解热镇痛药物，通常发挥解热镇痛等治疗作用的临床应用剂量较大，一般达500mg。对乙酰氨基酚临床应用主要以片剂和颗粒剂为主。对乙酰氨基酚采用颗粒剂型需要溶解后服用，且因为对乙酰氨基酚本身的苦味较重，需要加以甜味剂和芳香剂矫味，增加了生产制造成本，因此产品价格较高，患者服药成本大。大规格(大剂量)的对乙酰氨基酚设计成片剂，药片如果设计过大容易造成患者吞服困难，服药依从性下降，如果药片设计较小，又难以解决粘冲、裂片等问题。国内许多企业的大规格对乙酰氨基酚片因普遍存在压片粘冲、裂片、脆碎度大的问题，无法产业化生产和大批量供应市场。许多生产厂家尝试通过控制颗粒的水分和颗粒的粒度来解决粘冲和裂片问题，但是由于规模批量产业化生产中颗粒的水分很难控制，颗粒的粒径和水分也不均一，解决粘冲和裂片的效果微乎其微。

发明内容

为了解决现有技术中存在的问题，本发明的目的是提供一种防止粘冲和裂片的对乙酰氨酚片及其制备方法。

为了实现本发明目的，本发明首先提供一种防止粘冲和裂片的对乙酰氨酚片，所述对乙酰氨酚片包括对乙酰氨基酚、预胶化淀粉、羧甲基淀粉钠、粘合剂和助流剂；所述粘合剂由淀粉和聚乙烯吡咯烷酮按10:1-2的质量比混合制备而成。

作为优选，所述对乙酰氨酚片由以下重量份的原料组成：对乙酰氨基酚100份、预胶化淀粉4-12份、羧甲基淀粉钠0.5-5份、粘合剂30-50份和助流剂0.05-0.2份。

更为优选，所述对乙酰氨酚片由以下重量份的原料组成：对乙酰氨基酚100份、预胶化淀粉8-10份、羧甲基淀粉钠2-5份、粘合剂30-50份和助流剂0.1-0.2份。

进一步地，所述粘合剂的制备方法为：按10:1-2的质量比分别称量淀粉和聚乙烯吡咯烷酮，将淀粉采用冲浆法配制成8-10％的淀粉浆，将聚乙烯吡咯烷酮用纯化水溶解配制成8-10％的聚乙烯吡咯烷酮溶液，将淀粉浆和聚乙烯吡咯烷酮溶液混合即得。

进一步地，所述助流剂为硬脂酸或硬脂酸镁。

进一步地，所述对乙酰氨酚片的制备方法包括如下步骤：

1)将各原料按配方量称重；

2)将对乙酰氨基酚、预胶化淀粉、羧甲基淀粉钠混合；

3)加入粘合剂制成软材，制粒，干燥；

4)加入助流剂混合后压片。

本发明还提供了一种防止粘冲和裂片的制药用粘合剂，所述粘合剂由淀粉和聚乙烯吡咯烷酮按10:1-2的质量比混合制备而成。

进一步地，所述粘合剂的制备方法为：按10:1-2的质量比分别称量淀粉和聚乙烯吡咯烷酮，将淀粉采用冲浆法配制成8-10％的淀粉浆，将聚乙烯吡咯烷酮用纯化水溶解配制成8-10％的聚乙烯吡咯烷酮溶液，将淀粉浆和聚乙烯吡咯烷酮溶液混合即得。

本发明还提供了前述制药用粘合剂在制备片剂药品中的应用。

本发明的有益效果在于：

本发明将对乙酰氨酚采用常规的填充类辅料预胶化淀粉来确定药片的成型性，采用崩解类辅料羧甲基淀粉钠保证药片的崩解释放。粘合剂通过改进和创新，改变了以往单一的粘合剂组成，以淀粉和聚乙烯吡咯烷酮组合而成，既能让颗粒的粒度能够通过淀粉浆来控制，又能通过聚乙烯吡咯烷酮来保证颗粒的圆整度及水分控制，通过采用组合粘合剂，使得对乙酰氨基酚片所用的颗粒有较好的完整度。采用上述配方压出的药片具有片面光洁美观，硬度高、耐撞击、崩解快的优点，解决了压片粘冲、裂片、磕边等影响药片完整度的问题，该药片能够快速崩解释放，极大地提高了溶出度和释放度，产品的稳定性得到显著提高，也有效解决了因产品多剂量包装及运输过程中的药品撞击而造成的药品缺边等问题。

具体实施方式

以下实施例用于说明本发明，但不用来限制本发明的范围。

本发明实施例中的对乙酰氨基酚规格以0.5g/片计。

实施例1

1、原料及配方

对乙酰氨基酚0.5g；

预胶化淀粉0.05g；

羧甲基淀粉钠0.01g；

聚乙烯吡咯烷酮0.0028g；

淀粉0.028g；

硬脂酸0.004g。

2、制备方法

由下列步骤组成：

(1)将各原辅料称量备用；

(2)将对乙酰氨基酚、预胶化淀粉、羧甲基淀粉钠混合均匀；