[发明专利]一种奥卡西平注射剂及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及奥卡西平药剂的制备技术领域，尤其是一种奥卡西平注射液及其制备方法。

背景技术

奥卡西平（10,11-二氢-10-氧代-5H-二苯并[b,f]氮杂-5-甲酰胺），白色至淡黄色结晶性粉末，本品为抗癫痫药，是卡马西平的10-酮基衍生物，其药效与卡马西平相似，作用相同或稍强，但其不良反应极少。本品对大脑皮质层运动区有高度选择性的抑制作用，防止了异常电波的传播，对癫痫局限性或强直阵挛性发作和情感性精神障碍均有满意的疗效，对三叉神经痛也有很好的止痛作用。用于治疗癫痫局限性和强直阵挛性发作，能有效地改善患者的警觉性、识别和记忆力。还可用于抗三叉神经痛，其疲乏、运动失调、男性阳痿等不良反应较少。

奥卡西平在三氯甲烷中略溶，在甲醇、丙酮和二氯甲烷中微溶，水、乙醇、0.1mol/L盐酸或氢氧化钠溶液中几乎不溶。由于奥卡西平的难溶性质，利用环糊精的包合技术提高奥卡西平在水中的溶解度，以便制成注射液。

发明内容

本发明的目的是在紧急状态下，如病人在手术中、一些胃肠道疾病患者，口服药物有障碍的时候发病，奥卡西平注射剂能及时给药治疗。

本发明采用的技术方案是：

一种奥卡西平注射液，其特征在于：每100毫升中包含以下组分：

奥卡西平0.5-5g

增溶剂0.5-5g

而且，所述增溶剂为羟丙基-beta-环糊精，磺烷基环糊精，磺丁基-beta-环糊精。经过考察，奥卡西平和环糊精的比例为1:1时，效果最好。

本发明的另一个目的是提供一种奥卡西平注射剂的制备方法，包括以下步骤：

将环糊精与注射用水混合；

在上述溶液中加入奥卡西平；

注射用水定容至100ml，滤膜过滤除菌后制得成品。

本发明的优点和积极效果：本发明中，以奥卡西平为主要成分，添加环糊精，使注射液形成均质稳定的无色透明溶液，长期存放后，性状稳定，使用方便，安全。

具体实施方式

下面结合实施例，对本发明进一步说明，下述实施例是说明性的不是限定性的，不能以下述实施例来限定本发明的保护范围。

实施例1

将0.5g环糊精与50ml注射用水混合,形成澄清溶液

在上述溶液中加入0.5g奥卡西平，搅拌24小时

注射用水定容至100ml，用0.22um滤膜过滤除菌后，经检验灌装后制得成品。

制得奥卡西平注射液的有效成分含量为0.5%。

实施例2

将1g环糊精与50ml注射用水混合,形成澄清溶液

在上述溶液中加入1g奥卡西平，搅拌24小时

注射用水定容至100ml，用0.22um滤膜过滤除菌后，经检验灌装后制得成品。

制得奥卡西平注射液的有效成分含量为1%。

实施例3

将2g环糊精与50ml注射用水混合,形成澄清溶液

在上述溶液中加入2g奥卡西平，搅拌24小时

注射用水定容至100ml，用0.22um滤膜过滤除菌后，经检验灌装后制得成品。

制得奥卡西平注射液的有效成分含量为2%。

实施例4

将3g环糊精与50ml注射用水混合,形成澄清溶液

在上述溶液中加入3g奥卡西平，搅拌24小时

注射用水定容至100ml，用0.22um滤膜过滤除菌后，经检验灌装后制得成品。

制得奥卡西平注射液的有效成分含量为3%。

实施例5

将4g环糊精与50ml注射用水混合,形成澄清溶液

在上述溶液中加入4g奥卡西平，搅拌24小时

注射用水定容至100ml，用0.22um滤膜过滤除菌后，经检验灌装后制得成品。

制得奥卡西平注射液的有效成分含量为4%。

实施例6

将5g环糊精与50ml注射用水混合,形成澄清溶液

在上述溶液中加入5g奥卡西平，搅拌24小时

注射用水定容至100ml，用0.22um滤膜过滤除菌后，经检验灌装后制得成品。

制得奥卡西平注射液的有效成分含量为5%。