[发明专利]CFTR调节剂在审

专利信息
申请号: 201410752029.5 申请日: 2008-05-09
公开(公告)号: CN104447716A 公开(公告)日: 2015-03-25
发明(设计)人: S·哈迪达鲁阿;P·D·J·格鲁滕休斯;周竞兰;B·贝尔;M·米勒;J·麦卡特内 申请(专利权)人: 沃泰克斯药物股份有限公司
主分类号: C07D405/14 分类号: C07D405/14;C07D401/04;A61K31/497;A61P11/00;A61P3/06;A61P5/50;A61P3/10;A61P5/16;A61P13/12;A61P25/28;A61P27/02;A61P25/16;A61P21/00
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 代理人: 王贵杰
地址: 美国马*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: cftr 调节剂
【权利要求书】:

1.式VI的化合物:

或其药学上可接受的盐,

其中:

R'1各自为:

m为0-4;

RP为任选取代的C1-C6脂族基,其中至多其中的两个碳单元任选和独立地被-CO-,-CONRN-,-CO2-,-OCO-,-NRNCO2-,-O-,-OCONRN-,-NRNCO-,-S-,-SO-,-SO2-,-NRN-替代;

RM独立地为-ZMR11,其中ZM各自独立地为键或任选取代的支链或直链C1-C6脂族基链,其中ZM中的至多两个碳单元任选和独立地被-CO-,-CONRN-,-CO2-,-OCO-,-CHRN-,-NRNCO2-,-O-,-OCONRN-,-NRNCO-,-S-,-SO-,-SO2-,-NRN-替代;

R11独立地为RN,卤素,-OH,-NH2,-CN,-CF3或-OCF3

RN独立地为氢,任选取代的C1-C8脂族基,任选取代的环脂族基,任选取代的杂环脂族基,任选取代的芳基或任选取代的杂芳基;

R1为任选取代的C1-C6脂族基,任选取代的C1-6烷氧基,任选取代的C3-C10环脂族基,-CN,卤素或羟基;

R2为氢或任选取代的C1-C6脂族基;

R3和R'3与结合它们的碳原子一起形成任选取代的C3-C7环脂族基或任选取代的杂环脂族基;

R4为任选取代的芳基;且

n为0-3。

2.权利要求1的化合物,其中R4选自:

3.权利要求2的化合物,其中R4为(b)。

4.权利要求1的化合物,其中R1为甲基。

5.权利要求1的化合物,其中所述化合物具有式VIA:

或其药学上可接受的盐,

其中:

R'1

其中

m为0-4;

R1为C1-C6脂族基,卤素或-CN;且

R4选自:

6.权利要求5的化合物,其中R1为甲基。

7.权利要求5的化合物,其中R'1为:

8.权利要求5的化合物,其中R'1为:

9.权利要求1的化合物,其中所述化合物具有式VIB:

或其药学上可接受的盐,

其中:

R'1

其中:

m为0-4;

R1为C1-C6脂族基,卤素或-CN;且

R4选自:

10.权利要求9的化合物,其中R1为甲基。

11.药物组合物,该组合物包含:

(i)权利要求1的化合物;和

(ii)药学上可接受的载体。

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