[发明专利]白术内酯Ⅲ衍生物在制备抗血小板凝聚药物中的应用以及抗血小板凝聚的药物

说明书

本发明涉及一种抗血小板聚集药物，包括如结构式1所示的白术内酯Ⅲ衍生物：本发明还涉及所述白术内酯Ⅲ衍生物在制备抗血小板聚集的药物中的应用。本发明提供一种组成简单，且由天然药用原料的有效成分或其药用原料的有效成分提取物生成的具有抗血小板聚集的药物，具有疗效好、无毒副作用、不易产生耐受性，且服用方便普遍适用于由血小板聚集率过高引起的血液粘稠及血栓等问题。

技术领域

本发明涉及一种医药领域，尤其涉及制备白术内酯Ⅲ衍生物抗血小板聚集的药物及应用。

背景技术

现代医学认为，血栓的形成和血小板聚集率过高有一定的联系。

血栓开始于局部凝血机制，亢进动脉内膜表面血栓形成以后，血栓被增生的内皮细胞所覆盖，而并入动脉壁血栓中的血小板和白细胞崩解而释出脂质和其他活性物质，逐渐形成粥样斑块。后者认为本病开始于动脉内膜损伤血小板活化因子(PAF)增多，血小板在该处粘附继而聚集，随后发生纤维蛋白沉积形成微血栓。血小板聚集后释出一些活性物质，其中血栓烷A2(thromboxaneA2,TXA2)能对抗血管壁合成的前列环素(prostacycline,PGI2)所具有的使血小板解聚和血管扩张的作用，而促进血小板进一步聚集和血管收缩；血小板源生长因子(platelet derived growth factor)可刺激平滑肌的细胞增生收缩并向内膜游移；5-羟色胺和纤维母细胞生长因子(fibroblast growth factor)可刺激纤维母细胞平滑肌细胞和内皮细胞增生肾上腺素和二磷酸腺苷可促使血小板进一步聚集：第Ⅷ因子使血小板进一步粘附；血小板第4因子(platelet factor 4)可使血管收缩；纤溶酶原激活剂抑制物(PAI)使血栓的溶解受到抑制这些物质使内皮细胞进一步损伤从而导致LDL进入内膜和内膜下；使单核细胞聚集于内膜发展成为泡沫细胞；使平滑肌细胞增生移入内膜吞噬脂质；并使内皮细胞增殖都有利于粥样硬化的形成。

人体血液中存在着凝血系统和抗凝系统。在正常情况下，二者保持着动态平衡以保证血液在血管中的正常流动，也不会形成血栓，在特殊情况下，如血管有硬化，狭窄等损伤天气寒冷，出汗过多、血压过低、缺乏饮水等情况下，会使血流缓慢、血液浓缩粘稠，致凝血功能亢进或抗凝功能削弱时，则会打破这种平衡，使人处于“易栓状态”。血栓病可以发生在血管的任何地方，血栓随着血液在血管 内流动，如果在脑动脉血管中停留，阻碍了脑动脉正常血液的流通就是脑血栓，从而引发缺血性中风发作，若堵塞了心脏的冠状动脉血管，则会诱发心肌梗塞，此外，还有下肢动脉血栓下肢深静脉血栓及肺栓塞等。

血栓形成，大多数一发病就会出现严重症状，如脑梗塞的偏瘫失语；心肌梗塞的剧烈心前区绞痛；肺梗塞引起的剧烈胸痛、呼吸困难、咯血等症状；如下肢形成血栓则会引发两腿疼痛，或出现冰凉感和间歇性跛行等。极严重的心、脑梗塞和肺梗塞还可引发猝死。但有时也可无明显症状，如常见的下肢深静脉血栓形成，仅有小腿酸胀不适，很多患者以为是劳累或着凉，不以为然，因而容易错过最佳治疗时机。尤为遗憾的是，很多医生对此也容易误诊，待到出现典型的下肢水肿时，不仅会给治疗带来困难，也容易留下后遗症。

白术内酯Ⅲ(白术内酯3)，别名苍术内酯Ⅲ，英文名Atractylenolide-Ⅲ，分子式C₁₅H₂₀O₃，分子量：248.32，其结构式如下所示

白术内酯Ⅲ来源于菊科植物白术Atractylodes macrocephala Koidz.干燥根的提取物。在现有技术的研究中，白术内酯Ⅲ具有抗炎、抗肿瘤的作用，该成分还具有调节胃肠道蠕动和促进营养物质吸收的功能。

发明内容

本发明的目的在于解决现有技术的不足，提供一种组成简单，且由天然药用原料的有效成分或其药用原料的有效成分的提取物组合而成的具有抗血小板聚集的药物。该药物具有疗效好，无毒副作用，不易产生耐药性，服用方便，普遍适用于由血小板聚集率过高引起的血液粘稠及血栓等问题。