[发明专利]一种高含量阿莫西林可溶性粉剂制备方法及应用

说明书

本发明涉及一种高含量阿莫西林可溶性粉剂及其制备方法和应用，属于兽药领域。主要解决阿莫西林水溶液溶解性低，稳定性差，影响其治疗效果和应用的问题。本发明由阿莫西林、助溶剂、稳定剂、矫味剂及可溶性填充剂组成，用于治疗大肠杆菌、沙门氏菌等细菌引起的猪的肠道及呼吸道感染。

技术领域：

本发明属于兽药领域，涉及一种高含量阿莫西林可溶性粉剂及制备方法和应用。

背景技术：

阿莫西林(amoxicillin)，又名羟氨苄青霉素，是由BEECHAM(毕彻姆)于1968年首次推向市场，是半合成的β-内酰胺类抗生素，由于其分子内的β-内酰胺环不稳定，易受亲核、亲电试剂的攻击，在酸、碱、某些金属离子及氧化剂的作用下，可以使β-内酰胺环打开，发生分子的重排。阿莫西林对革兰氏阴性菌如淋球菌、流感杆菌、百日咳杆菌、大肠杆菌、布氏杆菌等的作用较强，在人临床上主要用于泌尿系统、呼吸系统、胆道等的感染。

阿莫西林目前主要用于治疗禽的大肠杆菌病、沙门氏菌病、巴氏杆菌病、传染性鼻炎及葡萄球菌等疾病。阿莫西林对猪葡萄球菌和猪副嗜血杆菌也有一定的杀灭作用，对于治疗母猪或仔猪由多杀性巴氏杆菌和猪链球菌引起的早期感染效果显著。现代化规模猪场，在预防疾病方面，不仅需要疫苗的免疫，还需要药物的保健和治疗以减少疾病的发生，提高猪场的生产水平及经济效益。药物保健主要是控制细菌性疾病、立克氏体以及寄生虫等疾病的有效手段,猪的药物保健中最常用的是抗生素，它对猪场疾病的预防、控制和经济效益的提高有重要作用。阿莫西林口服吸收好。食物对胃肠道药物吸收影响不大，试验显示，阿莫西林在猪体内生物利用度高，消除迅速。

但是阿莫西林溶解性差，味微苦，生物利用度低。目前阿莫西林主要是10％含量，由于浓度低，稳定性差，易出现结块和变色，保质期较短，严重影响使用和药效的发挥。现有的阿莫西林可溶性粉剂的制备方法仅仅是通过粉碎混合得到，阿莫西林流动性差，易吸湿，不利于产品的生产和使用。

发明内容：

基于上述原因，本发明提供一种高含量阿莫西林可溶性粉剂，由阿莫西林、助溶剂、稳定剂、矫味剂及可溶性填充剂组成，用于治疗大肠杆菌、沙门氏菌等细菌引起的猪肠道及呼吸道感染。

所述一种高含量阿莫西林可溶性粉剂，其各组分重量百分比为：阿莫西林20％～70％，助溶剂5％～10％，稳定剂5％～10％，矫味剂1％～5％，可溶性填充剂5％～69％。

所述助溶剂为碳酸钠、碳酸氢钠、柠檬酸钠、柠檬酸、聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、聚乙二醇8000、聚乙烯吡咯烷酮K15、K30中的一种或一种以上组合物，优选柠檬酸钠。

所述稳定剂为磷酸二氢钠、亚硫酸钠、硫代硫酸钠、乙二胺四乙酸二钠中的一种或一种以上组合物，优选为酸二氢钠。

所述矫味剂为蔗糖、山梨醇、糖精钠、阿司帕坦、海藻酸钠、阿拉伯胶、明胶中的一种或一种以上组合物，优选海藻酸钠。

所述的可溶性填充剂为葡萄糖、乳糖、糊精、可溶性淀粉、硫酸钙、微晶纤维素、甘露醇中的一种或一种以上组合，优选乳糖。

其制备方法按以下步骤完成：

按百分含量称取阿莫西林，助溶剂、稳定剂，矫味剂，可溶性填充剂，粉碎，过80目筛，充分混合后加75％乙醇制软材，过50目筛制粒，60℃干燥即得高含量阿莫西林可溶性粉剂。

本发明所述上述任一组合的高含量阿莫西林可溶性粉剂可用于治疗大肠杆菌、沙门氏菌等细菌引起的猪的肠道及呼吸道感染。

具体实施方法：

下面通过具体实施例对本发明一种高含量阿莫西林可溶性粉剂及其制备方法和应用进一步详细说明，但并不以任何方式限定本发明。

实施例1：