[发明专利]作为神经氨酸酶抑制剂的化合物及其在药物中的应用有效
申请号: | 201410758743.5 | 申请日: | 2014-12-10 |
公开(公告)号: | CN104496857B | 公开(公告)日: | 2016-10-12 |
发明(设计)人: | 张健存;任青云;敖丽华;胡柏林;张英俊 | 申请(专利权)人: | 广东东阳光药业有限公司 |
主分类号: | C07C279/16 | 分类号: | C07C279/16;C07C233/52;A61K31/196;A61P31/16 |
代理公司: | 北京品源专利代理有限公司 11332 | 代理人: | 巩克栋;杨晞 |
地址: | 523808 广东省*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 神经 氨酸 抑制剂 化合物 及其 药物 中的 应用 | ||
1.一种化合物,其为式(I)所示化合物或式(I)所示化合物的立体异构体、几何异构体、互变异构体、氮氧化物、水合物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或前药,
其中,R1为H或C1-6烷基;
R2为H、-C(=NH)NH2、C1-6烷基或-C(=O)-C1-6烷基;
R3为H、-C(=NH)NH2、C1-6烷基或-C(=O)-C1-6烷基;
R4为H或C1-6烷基。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中,R1为H、甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基或叔丁基。
3.根据权利要求1所述的化合物,其中,R4为H、甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、叔丁基、正戊基、2-戊基、3-戊基、2-甲基-2-丁基、2-甲基-1-丁基、3-甲基-2-丁基、3-甲基-1-丁基、正己基、2-己基、3-己基、2-甲基-2-戊基、3-甲基-2-戊基、4-甲基-2-戊基、3-甲基-3-戊基、2-甲基-3-戊基、2,3-二甲基-2-丁基或3,3-二甲基-2-丁基。
4.根据权利要求1所述的化合物,其中,R2为H、甲基、乙基、丙基、异丙基、-C(=NH)NH2、甲酰基或乙酰基。
5.根据权利要求1所述的化合物,其中,R3为H、甲基、乙基、丙基、异丙基、-C(=NH)NH2、甲酰基或乙酰基。
6.根据权利要求1所述的化合物,其包含以下其中之一的结构或其中之一结构的立体异构体、几何异构体、互变异构体、氮氧化物、水合物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或前药:
7.一种药物组合物,其包含权利要求1-6任一项所述化合物,及其药学上可接受的载体、赋形剂、稀释剂、辅剂、媒介物或它们的组合。
8.根据权利要求7所述的药物组合物,其进一步包含抗流感药物,其中,所述抗流感药物为帕拉米韦、扎那米韦、奥司他韦、那尼纳米韦、法匹拉韦、金刚烷胺、金刚乙胺、阿比多尔、利巴韦林、司他弗林、英加韦林(Ingavirin)、GR-217029或其组合。
9.权利要求1-6任一项所述化合物或权利要求7-8任一项所述药物组合物在制备药物中的用途,其中,所述药物用于抑制神经氨酸酶。
10.权利要求1-6任一项所述化合物或权利要求7-8任一项所述药物组合物在制备药物中的用途,其中,所述药物用于预防、处理、治疗或减轻患者的流感疾病。
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