[发明专利]尼莫地平的制备方法在审
申请号: | 201410765194.4 | 申请日: | 2014-12-11 |
公开(公告)号: | CN105732484A | 公开(公告)日: | 2016-07-06 |
发明(设计)人: | 卢彦敏 | 申请(专利权)人: | 青岛市黄岛区中医医院 |
主分类号: | C07D211/90 | 分类号: | C07D211/90 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 266555 山东省青*** | 国省代码: | 山东;37 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 尼莫地平 制备 方法 | ||
1.一种尼莫地平的制备方法,包括氨酯反应和环合反应,其特征在于氨酯反应和环合反应的反应步骤为:
A、在氨酯反应中,通氨反应结束后,先加入无机盐对氨酯反应液除水,然后再精馏得到3-氨基巴豆酸异丙酯;
B、将所得的3-氨基巴豆酸异丙酯与2-(3-硝基苯亚甲基)-乙酰乙酸-2-甲氧基乙酯以脂肪醇作为反应溶剂进行环合反应。
2.根据权利要求1所述的尼莫地平的制备方法,其特征在于无机盐与氨酯反应液重量比为1:30~40。
3.根据权利要求1所述的尼莫地平的制备方法,其特征在于环合反应中各组料的摩尔比为:
2-(3-硝基苯亚甲基)-乙酰乙酸-2-甲氧基乙酯:3-氨基巴豆酸异丙酯:脂肪醇=1:1.0~1.2:5~10。
4.根据权利要求1所述的尼莫地平的制备方法,其特征在于环合反应的温度为30~70℃。
5.根据权利要求2所述的尼莫地平的制备方法,其特征在于无机盐为无水氯化钙、氯化钠、无水硫酸镁或硫酸钠中的一种。
6.根据权利要求3所述的尼莫地平的制备方法,其特征在于脂肪醇为C1~C3的脂肪醇。
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