[发明专利]沙棘油在制备治疗药物性肝损伤药物中的应用

说明书

技术领域

本发明属于医药技术领域，具体为沙棘油在制备治疗药物性肝损伤药物中的应用。

背景技术

药物性肝损伤(drug-induced liver injury，DILI)是指在药物使用过程中，因药物本身或其代谢产物或由于特殊体质对药物的超敏感性或耐受性降低所导致的肝脏损伤，又称为药物性肝病。不管是没有肝病的健康者还是原有严重疾病的患者，在正常用药量或用药超量的情况下都可能发生DILI。目前，DILI在临床上已成为公认的健康问题。在许多国家，由扑热息痛引起的药物性肝损伤在DILI中占据了主导地位。扑热息痛(acetaminophen)，又名对乙酰氨基酚，通用名4'-羟乙酰苯胺，是临床上常用的解热镇痛药。在推荐剂量时，扑热息痛和阿司匹林、布洛芬等一样有较好的解热镇痛作用，但是，当服用剂量过大或是长期使用时，不管是应用于实验动物还是人，都易造成肝中心小叶坏死，导致肝脏损伤，严重者甚至发展为急性肝功能衰竭。1966年，Davidson和Eastham首次报道了过量扑热息痛可引起肝毒性。随后大量的研究也表明，扑热息痛致急性肝损伤是一种最常见的药物性肝损伤。调查显示，在美国、英国和澳大利亚，扑热息痛是导致急性肝功能衰竭的主要原因，在美国该比例达50％以上，目前在我国由扑热息痛引起的肝损伤也正在被众多的临床医生所重视。为了减少扑热息痛作为非处方药过量销售而引起肝毒性甚至死亡事件的发生，政府机构也采取了相应的措施。英国和爱尔兰政府相继颁布了法律条例来限制药店可出售扑热息痛的剂量。尽管如此，早期跟踪调查显示这些条例减少了因扑热息痛过量而需进行肝移植的病人数量，但是整体来说，由于多种因素，如经销商不遵从法律等导致因可购买扑热息痛剂量过大而导致蓄意性扑热息痛自杀或偶然剂量过大导致死亡的事件并未降低。这提示仍需从探讨扑热息痛致急性肝损伤机制来寻找合适的预防或治疗扑热息痛损伤的药物，从而从根本上解决这一问题。

沙棘油是从沙棘果实中提炼出的一种天然植物产品，含有多种维生素、微量元素、氨基酸和其他生物活性物质，其具有抗衰老、抗氧化和抗肿瘤等作用。近年来研究发现沙棘油通过抑制组织膜内围绕着细胞、亚细胞颗粒和红细胞内多不饱和脂肪酸的氧化及制止脂质氧化的链式反应而起到抗氧化的作用。施彦等研究发现，沙棘油明显对抗血清中GPT的升高，肝组织SOD活力的下降以及MDA含量的升高，提示沙棘油能够清除氧自由基，保护肝氧化性损伤。王家骏等研究表明，沙棘油可以减轻汞致肝脏氧化损伤，并且具有促进汞从肾脏排出的作用。但是扑热息痛所致肝损伤与其它肝损伤具有本质的不同，现有目前没有沙棘油在治疗扑热息痛所致肝损伤方面的相关报道。

发明内容

本发明提供了一种沙棘油在制备治疗药物性肝损伤药物中的应用，为治疗扑热息痛所致肝损伤提供了一种新的药物。

为解决上述技术问题，本发明采取的技术方案为：

沙棘油在制备治疗药物性肝损伤药物中的应用。

进一步，本发明的一种优选方案为：所述的药物的剂型为滴丸剂。

进一步，本发明的一种优选方案为：所述的滴丸剂包括沙棘油和聚乙二醇-6000，所述的沙棘油：聚乙二醇-6000为3ml：8-10g。

进一步，本发明的一种优选方案为：所述的沙棘油：聚乙二醇-6000为3ml：10g。

本发明也提供了一种沙棘油滴丸剂的制备方法，包括以下步骤：首先聚乙二醇-6000在95℃水浴上加热熔融，搅拌均匀，然后沙棘油加入基质中，充分搅拌，使之混合均匀后，于95℃的条件下滴入盛有2～4℃二甲基硅油的中，成型后取出，最后用吸水纸擦去吸附的二甲基硅油，即得。

本发明的有益效果：

由沙棘油治疗扑热息痛所致肝损伤的实验可知沙棘油在对扑热息痛导致的急性肝损伤有良好的保护作用。

本发明的治疗药物性肝损伤的药物采用滴丸剂的剂型，以及沙棘油：聚乙二醇-6000为3ml：8-10g的比例，使得制备的药物的药液状态适中，圆整度适中，表面光滑，硬度适中，含药量较多，滴丸剂的水溶性、分散性和稳定性好，可以有效地客户现有沙棘油胶囊制备工艺复杂、成本高、稳定性差。胶囊容易变形破损等问题。

具体实施方式

下面将结合本发明具体实施例，对本发明的技术方案进行清楚、完整地描述，显然，所描述的实施例仅仅是本发明一部分实施例，而不是全部的实施例。基于本发明中的实施例，本领域普通技术人员在没有作出创造性劳动前提下所获得的所有其他实施例，都属于本发明保护的范围。

实施例1