[发明专利]糠酸环戊烷并多氢菲酯A及其提取方法和药物用途

说明书

技术领域

本发明涉及一种糠酸环戊烷并多氢菲酯A及其提取方法和其药物用途。属于新化合物及其药物用途。

背景技术

人参Panax giseng C.A.Mey.为五加科人参属植物。其中，Panax希腊文的含义是“万能药”，人参的满语发音为“奥尔厚达”，是“百草之王”之意。作为传统药材，具有数千年的历史，在世界各国广泛应用。人参大补元气，复脉固脱，补脾益肺，生津，安神。

宽叶山蒿（Artemisias tolonifera），别名天目蒿，为菊科蒿属( Artemisia)多年生草本植物。茎直立，中空，叶为绿色，广泛分布于我国东北、华北、华东、西南等省区，此外，朝鲜、日本及远东地区也有分布。在韩国，宽叶山蒿常被用作利尿剂，退热剂，以及治疗眼部疾病。其化学成分包括挥发油、萜类、黄酮类、香豆素类、色原酮类等。

高血压是以体循环动脉压增高为主要表现的临床综合征，是最常见的心血管疾病。原发性高血压的发病因素主要有两大类，一类是内因，如遗传；另一类是外因，如精神紧张、食盐过多、吸烟、肥胖、酗酒、缺乏运动等。长期高血压可影响到心、脑、肾等器官的功能，最终导致这些器官功能的衰竭。高血压属多发病，上世纪80年代，中国高血压发病率为7.7%；到了本世纪初，迅速上升到18.8%；而近10年，高血压的患病率增长了31%。目前，我国高血压病人估计已超过2亿，而且这一趋势仍会继续延续，短时期内不太可能出现逆转。如果再不加以控制，在今后的15年中将增长50%。降压药物种类主要包括利尿药、β受体阻滞剂、钙通道阻滞剂、血管紧张素转换酶抑制剂、血管紧张素II受体阻滞剂。这些药物具有一定的副作用，如心脏抑制、代谢异常、肾脏损害等。且具有我国自主知识产权的降血压药物较少。

课题组在人参加工产品研究与开发过程中，发现人参茎叶与宽叶山蒿共同加工处理（高温高压）后的产物具有较强的血管紧张素转化酶（ACE）抑制作用，进一步进行活性成分追踪，分离得到了一个新化合物，其化学名称为：呋喃-3-甲酸17-(5-乙基-6-甲基庚-2-基)-10,13-二甲基-2,3,4,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17-十四氢-1H-环戊[a]菲-3-酯[17-(5-ethyl-6-methylheptan-2-yl)-10,13-dimethyl-2,3,4,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17-tetradecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-3-yl furan-3-carboxylate]，简称糠酸环戊烷并多氢菲酯A，经测定该化合物对ACE的半数抑制率（IC₅₀）达到38μg/mL。进一步分析糠酸环戊烷并多氢菲酯A的来源，该化合物在人参茎叶、宽叶山蒿、人参茎叶高温高压处理产物、宽叶山蒿高温高压处理产物中均未被检出，说明该化合物是人参茎叶、宽叶山蒿组方并在高温高压处理后产生的。糠酸环戊烷并多氢菲酯A有望成为新的降血压药物。

发明内容

本发明提供一种糠酸环戊烷并多氢菲酯A及其提取方法和其药物用途。

一种如下式的糠酸环戊烷并多氢菲酯A：

呋喃-3-甲酸17-(5-乙基-6-甲基庚-2-基)-10,13-二甲基-2,3,4,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17-十四氢-1H-环戊[a]菲-3-酯[17-(5-ethyl-6-methylheptan-2-yl)-10,13-dimethyl-2,3,4,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17-tetradecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-3-yl furan-3-carboxylate]

本发明的目的还在于利用人参茎叶和宽叶山蒿为原料，经过粉碎、高温高压处理、干燥、氯仿提取、硅胶柱层析、重结晶方法，制备一种具有较强生物活性的新物质。

为实现上述发明目的，需要下述工艺来实现：

（1）加工：取人参茎叶2~5份和宽叶山蒿1份，剪碎，加1倍量水，高温高压处理4~8h，过滤，分别得到滤液及药渣；

（2）提取：取步骤（1）中的滤液，以氯仿萃取1~3次，每次加等体积的氯仿，合并氯仿萃取液；另取步骤（1）中的药渣，以氯仿浸提1~3次，每次加5~10倍量氯仿，合并氯仿提取液；合并上述的氯仿萃取液和氯仿提取液，回收溶剂，得氯仿提取物；