[发明专利]一种氯哌斯汀的工业化制备方法在审
| 申请号： | 201410773228.4 | 申请日： | 2014-12-12 |
| 公开（公告）号： | CN104529943A | 公开（公告）日： | 2015-04-22 |
| 发明（设计）人： | 张运辉;杨忠鑫;蔡中文;丁瑞;李锡伦;张巍;章俊;杨继斌 | 申请（专利权）人： | 重庆康乐制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D295/088 | 分类号： | C07D295/088 |
| 代理公司： | 无 | 代理人： | 无 |
| 地址： | 401221 重*** | 国省代码： | 重庆;85 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 氯哌斯汀 工业化 制备 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种氯哌斯汀(式I)的工业化制备方法，其特征在于以酸式硫酸钠为催化剂，用4-氯二苯甲醇(式V)和2-氯乙醇(式IV)反应制得醚化物(式III)，式III化合物与哌啶(式II)在有缚酸剂的存在下反应制得氯哌斯汀(式I)。
步骤(1)：
步骤(2)：
2.根据权利要求1所述的方法，其中步骤(1)所述酸式硫酸钠催化剂为硫酸氢钠，包括：无水硫酸氢钠、一水合硫酸氢钠等。
3.根据权利要求1所述的方法，其中步骤(1)所述反应的溶剂为甲苯。
4.根据权利要求1所述的方法，其中步骤(1)所述反应温度为80℃～120℃，优选95℃～105℃。
5.根据权利要求1所述的方法，其中步骤(1)所述式V化合物与催化剂的摩尔比为1∶(0.2～0.8)，优选1∶(0.3～0.5)。
6.根据权利要求1所述的方法，其中步骤(1)所述式V化合物和2-氯乙醇(式IV)的摩尔比为1∶(1.0～1.8)。
7.根据权利要求1所述的方法，其中步骤(2)所述缚酸剂为轻质粉末碳酸钾、轻质粉末碳酸钠。
8.根据权利要求1所述的方法，其中步骤(2)所述式III化合物与缚酸剂的摩尔比为1∶(1～3)
9.根据权利要求1所述的方法，其中步骤(2)所述式II化合物与哌啶(式II)的摩尔比为1∶(1.0～1.8)。
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