[发明专利]一种适用于疏水药物的亲水性酰胺类聚合物自组装微粒释药系统及其制备方法

权利要求书

1.一种适用于疏水药物的亲水性酰胺类聚合物自组装微粒释药系统，其特征在于：该微粒释药系统由亲水性酰胺类聚合物、疏水性含羧基化合物及疏水药物组成；其中：

所述亲水性酰胺类聚合物选自聚（N-甲基丙烯酰胺）、聚（N-乙基丙烯酰胺）、聚（N-正丙基丙烯酰胺）、聚（N-异丙基丙烯酰胺）、N-正丙基丙烯酰胺/丙烯酰胺共聚物、N-正丙基丙烯酰胺/N,N-二甲基丙烯酰胺共聚物、N-正丙基丙烯酰胺/N,N-二乙基丙烯酰胺共聚物、N-正丙基丙烯酰胺/N-羟乙基丙烯酰胺共聚物、N-正丙基丙烯酰胺/丙烯酸共聚物、N-异丙基丙烯酰胺/丙烯酰胺共聚物、N-异丙基丙烯酰胺/N,N-二甲基丙烯酰胺共聚物、N-异丙基丙烯酰胺/N,N-二乙基丙烯酰胺共聚物、N-异丙基丙烯酰胺/N-羟乙基丙烯酰胺共聚物或N-异丙基丙烯酰胺/丙烯酸共聚物；所述亲水性酰胺类聚合物的分子量为500～300000 Da；

所述的疏水性含羧基化合物选自氟比洛芬、吲哚美辛、舒林酸、4-苯基丁酸、胆酸、鹅去氧胆酸、猪去氧胆酸、熊去氧胆酸、石胆酸、脱氧胆酸或甘氨脱氧胆酸；

所述的疏水性药物选自环孢素A、雷帕霉素、坦罗莫司、依维莫司、地磷莫司、佐他莫司、Darapladib、非诺贝特、氯苯丁酯、苄氯贝特、地尔硫卓、尼卡地平、硝苯地平、尼莫地平、维拉帕米、利血平、地高辛、洋地黄毒甙、紫杉醇、多西紫杉醇、阿霉素、柔红霉素、表柔比星、吡柔比星、喜树碱、羟喜树碱、伊立替康、拓扑替康、长春新碱、长春地辛、长春瑞滨、托瑞米芬或依西美坦；

所述疏水性含羧基化合物与亲水性酰胺类聚合物的质量比为3:1-30；所述疏水性含羧基化合物与疏水药物的质量比为3:2～30。

2.一种如权利要求1所述的适用于疏水药物的亲水性酰胺类聚合物自组装微粒释药系统的制备方法，其特征在于：制备时，首先将亲水性酰胺类聚合物、疏水性含羧基化合物与疏水性药物共溶于水溶性有机溶剂中，然后将所得溶液置于截留分子量为500～60000Da的透析袋中，磁力搅拌下在去离子水中透析，温度2～37℃，1～12小时间隔更换去离子水；6～72小时后离心收集产物，冷冻干燥即可得到自组装体药物递送系统。

3.根据权利要求2所述的一种适用于疏水药物的亲水性酰胺类聚合物自组装微粒释药系统的制备方法，其特征在于：所述水溶性有机溶剂选自甲醇、乙醇、丙酮、乙腈、1，4-二氧六环、四氢呋喃、二甲基亚砜、二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺。

4. 根据权利要求2所述的一种适用于疏水药物的亲水性酰胺类聚合物自组装微粒释药系统的制备方法，其特征在于：所述亲水性酰胺类聚合物在水溶性有机溶剂中的浓度为0.1 mg/ml～500 mg/ml。

5. 根据权利要求2所述的一种适用于疏水药物的亲水性酰胺类聚合物自组装微粒释药系统的制备方法，其特征在于：所述疏水性含羧基化合物在水溶性有机溶剂中的浓度为0.1 mg/ml～500 mg/ml。

6.根据权利要求2所述的一种适用于疏水药物的亲水性酰胺类聚合物自组装微粒释药系统的制备方法，其特征在于：所述疏水药物在在水溶性有机溶剂中的浓度为0.1 mg/ml～500 mg/ml。