[发明专利]一种从贯叶连翘中提取金丝桃素的方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种植物活性成分的提取，特别地涉及一种从贯叶连翘中提取金丝桃素药用活性成分的提取方法，属于药物活性成分的提取技术领域。

背景技术

贯叶连翘中含有多种生物活性物质，可检测到的活性化合物的种类主要分为：萘骈二蒽醌类(Naphtodianthrones)、黄酮类(Flavonoides)、间苯三酚类(Phloroglucinols)、原花青素(Procyanidins)、单宁类(Tannins)等。

其中，萘骈二蒽醌类(Naphtodianthrones)是该类植物的代表性化学成分，其包括：金丝桃素(Hypericin)、伪金丝桃素(Pseudohypericin)、原金丝桃素(Protohypercin)、原伪金丝桃素(Protopseudohypericin)和环伪金丝桃素(Cyclopseudohypericin)。

经过大量的研究发现，金丝桃素和伪金丝桃素对单纯疱疹病毒-1和-2、人类免疫缺陷病毒、流感病毒等有一定的抑制和杀灭活性。金丝桃素对集体的免疫系统也有一定的调节作用，在临床医学中对于自身免疫疾病(如器官排斥反应)的治疗有巨大的潜在应用价值。目前，国际市场对于金丝桃素提取物的需要日益增加。

贯叶连翘中金丝桃素的含量长期以来被作为贯叶连翘提取物的质控指标，国际市场普遍要求金丝桃素的质量含量不低于0.3%。

经过大量的深入研究，目前已经开发出了多种提取贯叶连翘活性成分的方法，例如：

CN1247071A公开了利用NaOH溶液浸提贯叶连翘原药，该方法所得成品中金丝桃素的含量为0.6%。

CN1385412A中利用KOH和/或NaHCO₃溶液浸提两次，得到金丝桃素提取物。

CN1436562A和CN1689596A分别公开了利用柱色谱分离提纯金丝桃素，该方法虽然得到了金丝桃素的含量为0.6%的提取物，但其收率仅为2.7%，换算可知，金丝桃素的提取率仅仅为0.0162%。

CN1850766A得到金丝桃素浓缩液后，利用大孔吸附树脂分离提纯金丝桃素，所得浸膏中金丝桃素含量为0.9%，其收率只有万分之2-5，提取率更低。

因此，针对现有金丝桃素提取工艺状况，有必要研究一种能够从贯叶连翘中更高效提取和分离金丝桃素的生产方法，这也是当前该领域内的研究热点和重点之一。

发明内容

针对现有技术存在的诸多缺陷，本发明人经过大量的深入研究，在付出了充分的创造性劳动后，从而研发了一种从贯叶连翘中高效提取和分离提纯金丝桃素的方法，进而完成了本发明。

具体而言，本发明涉及一种从贯叶连翘中提取金丝桃素的方法，所述方法包括如下步骤：

步骤(1)：处理原料

取贯叶连翘部位，清洗，避光干燥，粉碎，过100-200目筛，得到贯叶连翘粉末。

在本发明的所述方法中，所述贯叶连翘部位为贯叶连翘的花、叶、果实或各部位的混合物，优选贯叶连翘的花或叶或幼果或它们任意几种的混合物。

步骤(2)：酶处理

在惰性气体氛围下，向水中加入贯叶连翘粉末和生物酶，其中贯叶连翘粉末与水的质量比为1:5-30，生物酶与贯叶连翘粉的质量比为0.1-10:100，从而配制得到贯叶连翘酶溶液；然后调节所述酶溶液的pH为3.0-7.0，调节后放入恒温摇床中，摇床转速为100-120 rpm，在25-75℃下进行保温酶解60-180 min，最后温度升高至85-100℃，搅拌10-20 min，使酶灭活，得到酶解液。

在本发明的所述方法中，所述步骤(2)中的惰性气体例如可为氮气。

在本发明的所述方法中，所述步骤(2)中的生物酶为纤维素酶、果胶酶、半纤维素酶、蛋白酶、淀粉酶、木聚糖酶、β-葡聚糖酶或上述酶中任何几种的混合物，优选纤维素酶、果胶酶、木聚糖酶或其混合物，最优选纤维素酶和果胶酶的混合物，两者的质量比优选为1:1-10，优选1:3-8，更优选1:6-8。

在本发明的所述方法中，所述步骤(2)中贯叶连翘粉末与水的质量比优选1:8-20，更优选1:10-15，最优选1:12。