[发明专利]一种基于亲水性酰胺类聚合物和含羧基药物的自组装体药物递送系统及其制备方法在审
申请号: | 201410784094.6 | 申请日: | 2014-12-16 |
公开(公告)号: | CN104436211A | 公开(公告)日: | 2015-03-25 |
发明(设计)人: | 张建祥;李晓辉;周兴;韩松伶 | 申请(专利权)人: | 张建祥 |
主分类号: | A61K47/48 | 分类号: | A61K47/48;A61K9/16;A61K45/00 |
代理公司: | 重庆市恒信知识产权代理有限公司 50102 | 代理人: | 刘小红 |
地址: | 400038 重*** | 国省代码: | 重庆;85 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 基于 亲水性 类聚 羧基 药物 组装 递送 系统 及其 制备 方法 | ||
1.一种基于亲水性酰胺类聚合物和含羧基药物的自组装体药物递送系统,其特征在于:该药物递送系统由亲水性酰胺类均聚物或其共聚物和含羧基药物组成;所述含羧基药物与亲水性酰胺类均聚物或其共聚物的质量比为0.001~60∶1。
2.根据权利要求1所述的一种基于亲水性酰胺类聚合物和含羧基药物的自组装体药物递送系统,其特征在于:所述亲水性酰胺类均聚物或其共聚物选自聚(N-甲基丙烯酰胺)、聚(N-乙基丙烯酰胺)、聚(N-正丙基丙烯酰胺)、聚(N-异丙基丙烯酰胺)、N-正丙基丙烯酰胺/丙烯酰胺共聚物、N-正丙基丙烯酰胺/N,N-二甲基丙烯酰胺共聚物、N-正丙基丙烯酰胺/N,N-二乙基丙烯酰胺共聚物、N-正丙基丙烯酰胺/N-羟乙基丙烯酰胺共聚物、N-正丙基丙烯酰胺/丙烯酸共聚物、N-异丙基丙烯酰胺/丙烯酰胺共聚物、N-异丙基丙烯酰胺/N,N-二甲基丙烯酰胺共聚物、N-异丙基丙烯酰胺/N,N-二乙基丙烯酰胺共聚物、N-异丙基丙烯酰胺/N-羟乙基丙烯酰胺共聚物、N-异丙基丙烯酰胺/丙烯酸共聚物;所述亲水性酰胺类均聚物或其共聚物的分子量为500~300000Da。
3.根据权利要求1所述的一种基于亲水性酰胺类聚合物和含羧基药物的自组装体药物递送系统,其特征在于:所述含羧基药物选自布洛芬、酮洛芬、非诺洛芬、氟比洛芬、奥沙普秦、萘普生、吲哚美辛、舒林酸、依托度酸、双氯芬酸、甲灭酸、甲氯芬那酸、氟芬那酸、托灭酸、利克飞龙、二氟尼柳、阿司匹林、吡哌酸、那氟沙星、甲氨喋呤、4-苯基丁酸、维甲酸、吉非贝齐、氟伐他汀、普伐他汀、阿伐他汀、鹅去氧胆酸、猪去氧胆酸、熊去氧胆酸、石胆酸、脱氧胆酸、甘氨脱氧胆酸。
4.一种制备如权利要求1所述的一种基于亲水性酰胺类聚合物和含羧基药物的自组装体药物递送系统的方法,其特征在于:制备时,首先将亲水性酰胺类均聚物或其共聚物与含羧基药物共溶于水溶性有机溶剂中,然后将所得溶液置于截留分子量为500~60000Da的透析袋中,磁力搅拌下在去离子水中透析,温度2~37℃,1~12小时间隔更换去离子水;6~72小时后离心收集产物,冷冻干燥即可得到自组装体药物递送系统。
5.根据权利要求4所述的一种制备基于亲水性酰胺类聚合物和含羧基药物的自组装体药物递送系统的方法,其特征在于:所述水溶性有机溶剂选自甲醇、乙醇、丙酮、乙腈、1,4-二氧六环、四氢呋喃、二甲基亚砜、二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺。
6.根据权利要求4所述的一种制备基于亲水性酰胺类聚合物和含羧基药物的自组装体药物递送系统的方法,其特征在于:所述亲水性酰胺类均聚物或其共聚物在水溶性有机溶剂中的浓度为0.1mg/ml~600mg/ml。
7.根据权利要求4所述的一种制备基于亲水性酰胺类聚合物和含羧基药物的自组装体药物递送系统的方法,其特征在于:所述含羧基药物在水溶性有机溶剂中的浓度为0.1mg/ml~600mg/ml。
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