[发明专利]源于桔青霉的桔霉素类化合物penicitrinol N及其制备方法和应用有效

专利信息
申请号: 201410785372.X 申请日: 2014-12-18
公开(公告)号: CN104447781A 公开(公告)日: 2015-03-25
发明(设计)人: 陈立;毕延雪;周彤;张其清 申请(专利权)人: 福州大学
主分类号: C07D493/06 分类号: C07D493/06;C12P17/18;A61K31/352;A61P35/00;C12R1/80
代理公司: 福州元创专利商标代理有限公司 35100 代理人: 蔡学俊
地址: 350002 福*** 国省代码: 福建;35
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摘要:
搜索关键词: 源于 青霉 霉素 化合物 penicitrinol 及其 制备 方法 应用
【权利要求书】:

1.化合物                                                。

2.如权利要求1所述化合物的制备方法,其特征在于:发酵培养桔青霉 (Penicillium citrinum) IBPT-5,获取发酵物,然后从发酵物中分离纯化出该化合物,所述桔青霉 (Penicillium citrinum) IBPT-5,已于2013年12月25日保藏在中国典型培养物保藏中心,地址: 武汉 武汉大学,保藏编号是:CCTCC NO:M 2013713。

3.根据权利要求2所述的化合物的制备方法,其特征在于:所述制备方法的具体步骤如下:

(1)发酵生产

培养微生物的常规方法,取桔青霉 (Penicillium citrinum) IBPT-5接种到PDA固体斜面培养基上在28℃培养箱中培养4天,然后接种到培养液中,28℃静止培养30天后,获得菌丝体和发酵液;所述培养液组成:每升水含甘露醇20.0g、酵母膏3.0 g、麦芽糖20.0 g、味精10.0 g、葡萄糖10.0 g、KH2PO4 0.5 g、MgSO4 0.3 g、NaCl 30.0 g;

(2)浸膏的获得

 用纱布将菌丝体和发酵液分离,将发酵液用2倍体积的乙酸乙酯萃取两次,萃取液减压蒸馏至干,得到发酵液的乙酸乙酯浸膏;

(3)化合物的分离精制

该乙酸乙酯浸膏通过100-200目硅胶拌样后,以石油醚:二氯甲烷:甲醇为洗脱液用减压硅胶色谱柱梯度洗脱,收集二氯甲烷的洗脱物,以二氯甲烷:甲醇为洗脱液,进一步通过加压硅胶柱层析梯度洗脱,得到二氯甲烷:甲醇v/v=100:1的洗脱物,再通过半制备液相色谱1010型ODS-A,10×250 mm,5μm:分离流速为5 mL/min,流动相为70%乙腈含0.1% TFA,得到所述化合物,tR 14.5 min。

4.权利要求1所述的化合物在制备肿瘤细胞增殖抑制药物中的用途。

5.权利要求1所述的化合物在制备抗肿瘤药物中的用途。

6.根据权利要求4所述的用途,其特征在于:所述的肿瘤细胞为hela细胞。

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