[发明专利]一种3-对丁基苯基2-氧代-1-氧杂螺[4,4]-壬-3-烯-4-醇衍生物及其应用

说明书

技术领域

本发明属于原药化合物制备领域，具体涉及一种3-对丁基苯基2-氧代-1-氧杂螺[4,4]-壬-3-烯-4-醇衍生物及其应用。

背景技术

由于对当代作物保护的环境和经济需求持续增加，例如关于作用谱、毒性、选择性、施用率、残留物的形成和有利的制备性能，且还存在比较严重的例如抗性方面的问题，由于目前农业生产中应用的农药种类繁多，药物毒性大，残留量高，较容易使害虫病菌产生抗性。虽然市场上已有很多害虫、螨虫、病菌防治剂，但是由于害虫、螨虫、病菌的抗性、药物的使用寿命及药物的经济等问题和人们对环境的日益重视，需要科学家们不断研究，进而开发出新的高效、安全、经济和具有不同作用方式的杀虫、杀螨、杀菌的原药化合物。本公司研发人员经过长期研究，发现一种高效、安全的具有杀虫和杀菌特性的3-对丁基苯基2-氧代-1-氧杂螺[4,4]-壬-3-烯-4-醇衍生物，且该新化合物目前在国内外尚未见相关报道。

发明内容

本发明提供了一种3-对丁基苯基2-氧代-1-氧杂螺[4,4]-壬-3-烯-4-醇衍生物如(Ⅰ)所示的具有杀虫杀菌活性的化合物， 其化学结构式如下：

    I。

化合物I的制备方法为：由环戊酮为原料制备羟基环戊基甲酸甲酯，由对丁基苯乙酸为原料制备对丁基苯乙酰氯，然后羟基环戊基甲酸甲酯与对丁基苯乙酰氯发生缩合反应、闭环反应，然后与2,2-二甲基丁酰氯反应生成I，反应方程式如下：

。

以上所述的环戊酮为原料制备羟基环戊基甲酸甲酯分为加成、酸化、酯化反应三步， 在氰化钠、稀硫酸作用下加成反应生成，加成物与盐酸、水进行酸化生成，然后与甲醇在对甲苯磺酸的催化作用下酯化反应生成。

以上所述的对丁基苯乙酸在酰氯化釜内与氯化亚砜及溶剂二氯乙烷作用下反应生成。

以上所述的羟基环戊基甲酸甲酯与对丁基苯乙酰氯发生缩合反应生成，然后在片碱及环合溶剂N-N-二甲基乙酰胺条件下发生闭环反应生成。

以上所述的闭环反应产物在溶剂甲苯、缚酸剂三乙胺作用下搅拌溶解后与2,2-二甲基丁酰氯合成反应生成化合物I。

一种杀虫杀菌组合物，该含有作为活性成分的化合物I和农业上可接受的载体，组合物中化合物I的重量百分含量为0.5%～99%。

一种杀虫杀菌组合物，除了含有作为活性成分的化合物I，还含有具有杀虫活性或杀菌活性的化合物Ⅱ，组合物中化合物I的重量百分含量为0.5%～99%，具有杀虫活性或杀菌活性的化合物Ⅱ重量百分含量为0.5%～99%。

以上所述的具有杀虫活性或杀菌活性的化合物Ⅱ选自毒死蜱、噻唑磷、噁唑啉、马拉硫磷、丙硫磷、吡唑硫磷、哒嗪硫磷、三唑磷、氟虫腈、乙虫清、联苯菊酯、乙氰菊酯、氟氯氰菊酯、氯氟氰菊酯、氯氰菊酯、溴氰菊酯、四氟甲醚菊酯、醚菊酯、甲氰菊酯、苯醚菊酯、丙氟菊酯、除虫菊酯、啶虫脒、噻虫胺、呋虫胺、吡虫啉、烯啶虫胺、噻虫啉、噻虫嗪、烟碱、多杀菌素、甲维盐、弥拜菌素、吡丙醚、吡蚜酮、氟啶虫酰胺、四螨嗪、氟螨嗪、噻螨酮、乙螨唑、苏云金芽孢杆菌、丁醚脲、三唑锡、苯丁锡、虫螨腈、杀虫单、杀虫双、杀虫环、双三氟虫脲、除虫脲、氟环脲、氟虫脲、虱螨脲、多氟虫酰脲、氟酰脲、噻嗪酮、环虫酰肼、氯虫酰肼、甲氧虫酰肼、虫酰肼、嘧螨酯、唑螨酯、嘧螨醚、吡螨胺、唑虫酰胺、鱼藤酮、茚虫威、氰氟虫腙、螺甲螨酯、季酮螨酯、氯虫酰胺、氰虫酰胺、氟虫双酰胺、嘧虫胺、啶虫丙醚、联苯敝菌胺、啶酰菌胺、氟吡菌酰胺、氟唑菌酰胺、萘吡菌胺、咪唑菌胺、吲唑磺菌胺、嘧菌胺、氰霜唑、恶唑菌酮、咪唑菌酮、氟嘧菌酯、啶氧菌酯、唑菌胺酯、肟菌酯、氟啶酰菌胺、百菌清、代森锰锌、丙森锌、嘧霉胺、烯酰吗啉、异丙菌胺、双炔酰菌胺、霉霜威、甲霜灵、氟啶胺、甲基硫菌灵、异噻菌胺、噻酰菌胺、硅噻菌胺、多抗霉素、多杀菌素、氰菌胺、乙嘧酚磺酸酯、甲呋酰胺、咯菌腈、腐霉利、异菌脲、苯氧喹啉。 

本发明所述的化合物I用于制备农业领域中防治病菌的杀菌剂药物的用途。

本发明所述的化合物I用于制备农业领域中防治害虫的杀虫剂药物的用途。