[发明专利]5-(4-硝基苯基)-3-羟基异噁唑及其制备工艺和用途

权利要求书

1.5-(4-硝基苯基)-3-羟基异噁唑，其结构式为：

2.5-(4-硝基苯基)-3-羟基异噁唑的制备方法，包括有以下步骤：

1)以4-硝基苯甲醛、三苯基磷和氯甲酸乙酯为起始原料，利用Witting反应生成相应的3-(4-硝基苯基)丙烯酸乙酯；

其中，按摩尔比计4-硝基苯甲醛：三苯基磷：氯甲酸乙酯＝1：(1～2)：(1～5)；

2)将3-(4-硝基苯基)丙烯酸乙酯与溴素发生加成反应生成相应的3-(4-硝基苯基)-2，3-二溴代丙酸乙酯；

其中，按摩尔比计3-(4-硝基苯基)丙烯酸乙酯：溴＝1：(1～5)；

3)将3-(4-硝基苯基)-2，3-二溴代丙酸乙酯再在氢氧化钠作用下和盐酸羟胺发生反应关环生成相应的5-芳基-3-羟基异噁唑；

其中，按摩尔比计3-(4-硝基苯基)-2，3-二溴代丙酸乙酯：盐酸羟胺＝1：(1～3.0)。

3.按权利要求2所述的制备方法，其特征在于步骤1)的反应温度40～100℃，反应时间为0.5～3h。

4.按权利要求2所述的制备方法，其特征在于步骤3)的反应为回流反应，反应时间为0.5～3h。

5.权利要求1所述的5-(4-硝基苯基)-3-羟基异噁唑作为GABA受体拮抗剂的应用。