[发明专利]含吡咯酰胺的噁唑烷酮类化合物及其应用在审
| 申请号： | 201410799553.8 | 申请日： | 2014-12-19 |
| 公开（公告）号： | CN105753855A | 公开（公告）日： | 2016-07-13 |
| 发明（设计）人： | 史秀兰 | 申请（专利权）人： | 沈阳中海生物技术开发有限公司 |
| 主分类号： | C07D413/14 | 分类号： | C07D413/14;A61K31/422;A61K31/5377;A61K31/454;A61K31/496;A61P7/02;A61P9/10 |
| 代理公司： | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人： | 翟赟琪 |
| 地址： | 110016 辽宁省沈*** | 国省代码： | 辽宁;21 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 吡咯 噁唑烷 酮类 化合物 及其 应用 | ||
1.通式I所示的化合物及其立体异构体、药学上可接受的盐、溶剂化物或前药，
其中，
R1和R2相同或不同，分别独立地选自氢、(C1-C4)烷基、环丙基；或R1和R2与和它们所连接的氮原子一起形成5-6元杂环基，所述杂环基除了与R1和R2连接的氮原子外，任选含有1-4个选自N、O和S的杂原子；
R3为1-3个任意选自氢、卤素的取代基；
R4为1-3个任意选自氢、卤素、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基的取代基；
R5为氢、卤素。
2.根据权利要求1所述的通式I所示的化合物及其立体异构体、药学上可接受的盐、溶剂化物或前药，
其中，
R1和R2相同或不同，分别独立地选自氢、(C1-C4)烷基、环丙基；
或R1和R2与和它们所连接的氮原子一起形成四氢吡咯-1-基、吗啉-4-基、哌啶-1-基、哌嗪-1-基或4-甲基哌嗪-1-基；
R4为1-3个任意选自氢、卤素的取代基；
R5为卤素。
3.根据权利要求2所述的通式I所示的化合物及其立体异构体、药学上可接受的盐、溶剂化物或前药，
其中，
R3为氢、氯的取代基；
R4为1-2个任意选自氢、氟、溴的取代基；
R5为氯。
4.根据权利要求1所述的通式I所示的化合物及其立体异构体、药学上可接受的盐、溶剂化物或前药，其中，
所述通式I所示的化合物为：
5-氯-N-({(5S)-2-氧代-3-[4-(2-氨基甲酰基-1H-吡咯-1-基)苯基]-1，3-噁唑烷-5-基}甲基)-2-噻吩甲酰胺，
5-氯-N-({(5S)-2-氧代-3-[4-(2-(四氢吡咯-1-甲酰基)-1H-吡咯-1-基)苯基]-1，3-噁唑烷-5-基}甲基)-2-噻吩甲酰胺，
5-氯-N-({(5S)-2-氧代-3-[4-(2-(异丙基氨基甲酰基)-1H-吡咯-1-基)苯基]-1，3-噁唑烷-5-基}甲基)-2-噻吩甲酰胺，
5-氯-N-({(5S)-2-氧代-3-[4-(2-(二乙基氨基甲酰基)-1H-吡咯-1-基)苯基]-1，3-噁唑烷-5-基}甲基)-2-噻吩甲酰胺，
5-氯-N-({(5S)-2-氧代-3-[4-(2-(环丙基氨基甲酰基)-1H-吡咯-1-基)苯基]-1，3-噁唑烷-5-基}甲基)-2-噻吩甲酰胺，
5-氯-N-({(5S)-2-氧代-3-[4-(2-(二甲基氨基甲酰基)-1H-吡咯-1-基)苯基]-1，3-噁唑烷-5-基}甲基)-2-噻吩甲酰胺，
5-氯-N-({(5S)-2-氧代-3-[4-(2-(甲基氨基甲酰基)-1H-吡咯-1-基)苯基]-1，3-噁唑烷-5-基}甲基)-2-噻吩甲酰胺，
5-氯-N-({(5S)-2-氧代-3-[4-(2-(乙基氨基甲酰基)-1H-吡咯-1-基)苯基]-1，3-噁唑烷-5-基}甲基)-2-噻吩甲酰胺，
5-氯-N-({(5S)-2-氧代-3-[4-(2-氨基甲酰基-1H-吡咯-1-基)-2，6-二氟苯基]-1，3-噁唑烷-5-基}甲基)-2-噻吩甲酰胺，
5-氯-N-({(5S)-2-氧代-3-[4-(2-氨基甲酰基-5-氯-1H-吡咯-1-基)苯基]-1，3-噁唑烷-5-基}甲基)-2-噻吩甲酰胺，
5-氯-N-({(5S)-2-氧代-3-[4-(2-氨基甲酰基-1H-吡咯-1-基)-2-氟苯基]-1，3-噁唑烷-5-基}甲基)-2-噻吩甲酰胺，
5-氯-N-({(5S)-2-氧代-3-[4-(2-氨基甲酰基-5-氯-1H-吡咯-1-基)-2-氟苯基]-1，3-噁唑烷-5-基}甲基)-2-噻吩甲酰胺，
5-氯-N-({(5S)-2-氧代-3-[4-(2-(吗啉-4-甲酰基)-1H-吡咯-1-基)苯基]-1，3-噁唑烷-5-基}甲基)-2-噻吩甲酰胺，
5-氯-N-({(5S)-2-氧代-3-[4-(2-(哌啶-1-甲酰基)-1H-吡咯-1-基)苯基]-1，3-噁唑烷-5-基}甲基)-2-噻吩甲酰胺，
5-氯-N-({(5S)-2-氧代-3-[4-(2-(哌嗪-1-甲酰基)-1H-吡咯-1-基)苯基]-1，3-噁唑烷-5-基}甲基)-2-噻吩甲酰胺，
5-氯-N-({(5S)-2-氧代-3-[4-(2-((4-甲基)哌嗪-1-甲酰基)-1H-吡咯-1-基)苯基]-1，3-噁唑烷-5-基}甲基)-2-噻吩甲酰胺，
5-氯-N-({(5S)-2-氧代-3-[4-(2-氨基甲酰基-5-氯-1H-吡咯-1-基)-2-氯苯基]-1，3-噁唑烷-5-基}甲基)-2-噻吩甲酰胺，
5-氯-N-({(5S)-2-氧代-3-[4-(2-氨基甲酰基-1H-吡咯-1-基)-2-溴苯基]-1，3-噁唑烷-5-基}甲基)-2-噻吩甲酰胺，
5-氯-N-({(5S)-2-氧代-3-[4-(2-氨基甲酰基-5-氯-1H-吡咯-1-基)-2-溴苯基]-1，3-噁唑烷-5-基}甲基)-2-噻吩甲酰胺，以及
5-氯-N-({(5S)-2-氧代-3-[4-(2-(哌啶-1-甲酰基)-5-氯-1H-吡咯-1-基)苯基]-1，3-噁唑烷-5-基}甲基)-2-噻吩甲酰胺。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于沈阳中海生物技术开发有限公司，未经沈阳中海生物技术开发有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201410799553.8/1.html，转载请声明来源钻瓜专利网。
