[发明专利]一种罗布麻叶提取物的制备方法及应用

说明书

技术领域

本发明属于医药领域。

背景技术

中药罗布麻叶是一味传统的平肝息风药，具有平肝安神、养血调经、敛阴止汗的作用，现代药理研究发现其还具有降血脂、抗动脉粥样硬化和肝保护等广泛的药理作用。近年来，“罗布麻茶”等商品在市场上大量出现，临床上常用于治疗高血压或辅助降血压等，其有效部位为黄酮类化合物。由于常用提取方法诸如“醇提—水沉”或“水提—醇沉”等提取罗布麻叶时，由于受到植物细胞壁的阻挡，细胞内的化学成分较难被水或乙醇溶液提取出，此外，由于常用提取方法中芦丁的含量很高，而槲皮素–3–O–β–D–葡萄糖基–β–D–葡萄糖苷、萹蓄苷、槲皮素–3–O–β–D–葡萄糖醛酸苷、金丝桃苷、异槲皮素、槲皮素和山奈酚等成分含量很低。因此，找到一种方便、且能提高槲皮素–3–O–β–D–葡萄糖基–β–D–葡萄糖苷、槲皮素–3–O–β–D–葡萄糖醛酸苷、金丝桃苷、异槲皮素、槲皮素和山奈酚的提取方法具有重要研究价值和广泛的应用前景。

目前常采用的制备罗布麻叶总黄酮的方法均为直接提取罗布麻叶，再经纯化制得罗布麻叶总黄酮。李青山在发明专利《一种罗布麻提取物的提取方法》（申请号200410064551.0）；《罗布麻有效部位的提取分离方法》（申请号02110431.X）提出的罗布麻有效部位即总黄酮的提取分离方法；在上述专利中，应用常规提取纯化方法对罗布麻叶中的总黄酮进行分离提取，具有方便快速等优势。在应用上，周亚球和王先荣在发明专利《罗布麻属植物罗布麻叶总黄酮提取物、其制备及应用》（申请号200510123187）提出的罗布麻属植物罗布麻叶总黄酮提取物、其制备及应用；杨新波在发明专利《一种罗布麻提取物的制备方法及其药物制剂与肝病用途》（申请号200610083809.0）和发明专利《一种罗布麻提取物的制备方法及其药物制剂与应用》（申请号 200610083809）提出的一种罗布麻提取物的制备方法及其药物制剂与治疗肝病、抗衰老、抗脑缺血、促进四氧嘧啶小鼠血糖及肾功能的用途。中国专利《一种罗布麻叶提取物的制备方法》（申请号：200910067196.5），涉及罗布麻叶的酸化乙醇提取方法，用硫酸或磷酸或盐酸或醋酸调节提取液的酸度，可以提高抗抑郁化合物的含量。其提取液的pH范围为3~6；高效液相色谱的检测波长为350nm；没有对化学成分进行系统的定量分析。

发明内容

本发明的目的是在罗布麻叶中提高槲皮素–3–O–β–D–葡萄糖基–β–D–葡萄糖苷和槲皮素–3–O–β–D–葡萄糖醛酸苷0.5~10%提取含量并在抑郁症药物中应用的罗布麻叶提取物的制备方法及应用。

本发明提取物总黄酮含量为58~78%；其中所含黄酮成分包括：槲皮素–3–O–β–D–葡萄糖基–β–D–葡萄糖苷5.0~25%、槲皮素–3–O–β–D–葡萄糖醛酸苷0.5~10%、芦丁0.5~20%、金丝桃苷5.0~25%、异槲皮素5.0~20%、槲皮素2.0~10%和山奈酚2.0~10%，其他黄酮类成分余量。

本发明的制备方法是：

a、将干燥的罗布麻叶粉碎过20~50目筛成药粉，用5~20倍量的20～70%乙醇水溶液提取，在提取液中加入硫酸或盐酸，使上述酸的pH值为2.5至3.8，提取温度为50~300 ^oC，每次提取时间为0.5~2小时，同法提取1~3次，合并提取液，滤过，回收乙醇后将合并后的提取溶液浓缩至原来体积的1/4~1/10，得到浓缩液，在提取过程中罗布麻叶与乙醇水溶液的料液比为1：10~1：20；

b、将步骤a浓缩液静止3~24小时，过滤，滤液以10000转/分离心分离，取离心后所得上清液上大孔树脂柱，所述的干燥的大孔树脂质量与罗布麻叶的质量比为1：0.5~2，先用水洗脱，洗脱至大孔树脂柱的流出液无色澄清透明，pH值为7，再用体积比为40%~60%的乙醇水溶液洗脱，洗脱至乙醇洗脱液无色澄清透明；

c、收集步骤b的乙醇洗脱液，真空干燥, 得到干浸膏状的罗布麻叶总黄酮含量58~78%。

本发明步骤a中溶液浸湿酸化，时间为3~6小时。

本发明步骤b中提取液采用真空旋转蒸发仪，温度40~80 ^oC。

本发明步骤b中大孔树脂是指D101或D130或AB8或NKA。

本发明以罗布麻叶总黄酮提取物为药物有效成分的中药制剂，加入药用辅料后制成的片剂、胶囊剂、软胶囊、颗粒剂、混悬剂。