[发明专利]具有快速皮肤穿透速度的带正电荷的水溶性酮洛芬及相关化合物的前药

权利要求书

1.“结构式1”表示的化合物：

其中，

R₁代表H、1-12个碳原子的烷基、1-12个碳原子的烷氧基、2-12个碳原子的烯基或2-12个碳原子的炔基；

R₂代表H、1-12个碳原子的烷基、1-12个碳原子的烷氧基、2-12个碳原子的烯基或2-12个碳原子的炔基；

R₃代表H；

R₄代表以下结构：

X代表O或S；

代表Cl^-，Br^-，F^-，I^-，AcO^-，或者柠檬酸根；并且

n＝1，2，3，4，5或6。

2.如权利要求1所述的化合物的制备方法，其包括：

结构式2所表示的酰基卤或混合酸酐与结构式3所表示的化合物进行反应；

在结构式2中，R₄代表：

并且

Y代表卤素、烷氧羰基、或取代的芳氧羰基氧基；

在结构式3中，

R₁代表H，1-12个碳原子的烷基、1-12个碳原子的烷氧基、2-12个碳原子的烯基或2-12个碳原子的炔基；

R₂代表H，1-12个碳原子的烷基，1-12个碳原子的烷氧基、2-12个碳原子的烯基或2-12个碳原子的炔基；

X代表O或S；并且

n＝1，2，3，4，5或6。

3.透皮治疗应用产品，其含有作为活性物质的如权利要求1所述的化合物。

4.如权利要求3所述的透皮治疗应用产品，其中所述产品是绷带或贴片，其含有一包含活性物质的基质层和一非渗透的保护层。

5.如权利要求3所述的透皮治疗应用产品，其中所述产品含有一活性物质储库，其含有一能渗透的面向皮肤的底部。

6.如权利要求3所述的透皮治疗应用产品，其中通过控制所述至少一种活性物质的释放速度，所述产品能使所述至少一种活性物质稳定在最佳治疗血药浓度。

7.如权利要求1所述的一或多种化合物在制备用于治疗人或动物中的哮喘的药物中的用途，其中所述药物是通过对所述人或动物的嘴或鼻子或身体其他部位喷雾给药的方式治疗哮喘。

8.如权利要求1所述的一或多种化合物在制备用于治疗人或动物中的酮洛芬或菲诺洛芬可治疗的状态的药物中的用途，其中所述状态选自：疼痛、发烧、癌症、辐射引起的呕吐、糖尿病性神经病、血友病性关节病、骨流失、青光眼、晒伤、痤疮或其他皮肤病。

9.如权利要求8所述的用途，其中所述疼痛选自头痛、牙痛、肌肉疼痛、痛经、急性偏头痛、角膜手术后的眼部疼痛、耳部疼痛以及关节炎和其他炎症性疼痛。

10.如权利要求8或9所述的用途，其中所述药物是通过口服或透皮的方式给药。

11.如权利要求10所述的用途，其中所述药物的治疗有效量是通过溶液、喷剂、乳液、软膏、乳胶或凝胶剂型透皮给药的。

12.如权利要求1所述的化合物，其中在结构式1中，

R₁代表H，或1-12个碳原子的烷基；

R₂代表H，或1-12个碳原子的烷基；

R₃代表H；

R₄代表

X代表O或S；

代表AcO^-；并且

n＝1，2，或者3。