[发明专利]一种阿莫西林组合物冻干片及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及医药及医药生产技术领域，具体涉及一种阿莫西林组合物冻干片及其制备方法。

背景技术

阿莫西林是一种最常用的青霉素类广谱β-内酰胺类抗生素。在酸性条件下稳定，胃肠道吸收率达90。阿莫西林杀菌作用强，穿透细胞壁的能力也强。是目前应用较为广泛的口服青霉素之一，其制剂有胶囊、片剂、颗粒剂、分散片等等。青霉素过敏及青霉素皮肤试验阳性患者禁用。

化学式：C₁₆H₁₉N₃O₅S·3H₂O

分子量：419.46

普通的阿莫西林片中含辅料种类和数量较多，一般要用到填充剂、润滑剂、崩解剂、黏合剂、矫味剂等等，根据中国药典(2010版)第二部阿莫西林片质量标准，阿莫西林片的溶出度在30分钟时达到80％以上为合格，且越来越多的研究表明辅料本身的毒副作用、辅料与主药的配伍禁忌、辅料中的杂质等等都会对药品的安全性产生影响。

因此，提供一种能克服上述缺点，选择合适的辅料和工艺，减少阿莫西林片中辅料种类和用量，提高阿莫西林片的溶出度和生物利用度，保证临床用药的安全性均有积极意义。

传统的冻干片剂可以提高溶出度和生物利用度，但仍需使用甘露醇、明胶等辅料。而甘露醇具有一定的生物活性，明胶资源有限且易变质。

淀粉是口服固体制剂的基本辅料，它由葡萄糖分子聚合而成，在片剂中常用作黏合剂、稀释剂及崩解剂，它价廉易得，对人体安全，但是单独使用淀粉做为辅料用冻干工艺生产阿莫西林冻干片未见报道。

发明内容

本发明所要解决的技术问题在于克服现有技术的缺陷，进一步提出一种阿莫西林组合物冻干片及其制备方法，该制剂辅料少，稳定性好，生物利用度高。

本发明所要解决的技术问题采用以下技术方案来实现：

一种阿莫西林组合物冻干片，用淀粉和蔗糖做辅料，用冻干工艺生产，该片剂克服了上述普通阿莫西林片的缺点，减少了阿莫西林片中辅料种类和用量，该片溶出度大，生物利用度高，保证了临床用药的疗效和安全。

一种阿莫西林组合物冻干片，由如下原料制备而成：

一种阿莫西林组合物冻干片的制备方法，包括步骤如下：

A、称取组份量的淀粉，加入一定量的纯化水搅拌，用pH调节剂将溶液的pH值控制在5.2-7.5之间,然后加热至72℃，保温20分钟，制成5～15％(W/V)的玉米淀粉溶液；

B、量取纯化水45ml，煮沸，加85g蔗糖，搅拌，溶解后，继续加热至100℃，用精制棉滤过，滤器用适量的热蒸馏水洗净，洗液与滤液合并，放冷，加适量的蒸馏水，使全量成100m L，搅匀，即得B溶液；

C、将步骤A得到的溶液与步骤B得到的溶液混合，充分搅拌30分钟，降至常温得到玉米-蔗糖溶液；

D、称取阿莫西林125克，加入1L玉米-蔗糖溶液中，搅拌25～35分钟；

E、药液测定阿莫西林含量后，将药液分装于盛药皿中，每个盛药皿装1.0ml；

F、将装有药液的盛药皿放入真空冷冻干燥箱，降温至零下45℃，保持2小时，抽真空，然后逐渐升温至0℃，保持2小时，再降温至零下45℃，保持2小时，再逐渐升温至0℃，保持2～4小时，再逐渐升温至28～32℃干燥4～6小时，整个过程真空度保持在10帕；最后将装药的盛药皿盖盖紧，并装入铝箔袋进行密封得到阿莫西林组合物冻干片。

所述淀粉选用玉米淀粉，优选10％(W/V)的玉米淀粉溶液。

本发明的有益效果为：

本发明的一种阿莫西林组合物冻干片的制备方法，对普通玉米淀粉进行加热工艺处理，可以提高淀粉在片剂中的粘合、崩解作用，提高片剂的成型性，阿莫西林组合物冻干片中蔗糖用量为8.5％(W/V)，它是此片剂的硬度增强剂，并起到矫味作用。阿莫西林组合物冻干片仅需淀粉和蔗糖两种辅料。阿莫西林组合物冻干片采用两降两升的冻干工艺，两次降温、两次升温能够使片成型性更好，它提高了片剂的溶出度，从而提高了片剂的生物利用度。

附图说明

图1为实验中阿莫西林的溶出度对比曲线图。

具体实施方式