[发明专利]一种头孢呋辛组合物冻干片及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及医药及医药生产技术领域，具体涉及一种头孢呋辛组合物冻干片及其制备方法。

背景技术

本品为头孢呋辛的前体药，作用机制为抑制细菌细胞壁合成，使细菌不能繁殖。具有广谱抗菌作用，对化脓性链球菌、肺炎球菌、葡萄球菌、甲氧西林敏感株、卡他莫拉菌、淋球菌、流感嗜血杆菌等有强大抗菌作用，对大肠杆菌、肺炎克雷伯菌、变形杆菌属等肠杆菌科细菌亦有良好作用，但绿脓杆菌及其他假单胞菌属，不动杆菌属及肠球菌属等对本品均耐药。用于敏感细菌造成感染的治疗。下呼吸道感染：如急性支气管炎及慢性支气管炎急性发作和肺炎。上呼吸道感染：包括耳、鼻、咽喉感染，如中耳炎、鼻窦炎、扁桃体炎及咽炎。皮肤及软组织感染：如疖病，脓皮病和脓疱病。淋病：急性无并发症的淋球菌性尿道炎和子宫颈炎。

结构式

分子量：360.37

普通的头孢呋辛片中含辅料种类和数量较多，一般要用到填充剂、润滑剂、崩解剂、黏合剂、矫味剂等等，根据中国药典(2010版)第二部尼群地平片质量标准，尼群地平片的溶出度在45分钟时达到75％以上为合格，且越来越多的研究表明辅料本身的毒副作用、辅料与主药的配伍禁忌、辅料中的杂质等等都会对药品的安全性产生影响。

因此，提供一种能克服上述缺点，选择合适的辅料和工艺，减少头孢呋辛片中辅料种类和用量，提高头孢呋辛片的溶出度和生物利用度，保证临床用药的安全性均有积极意义。

传统的冻干片剂可以提高溶出度和生物利用度，但仍需使用甘露醇、明胶等辅料。而甘露醇具有一定的生物活性，明胶资源有限且易变质。

淀粉是口服固体制剂的基本辅料，它由葡萄糖分子聚合而成，在片剂中常用作黏合剂、稀释剂及崩解剂，它价廉易得，对人体安全，但是单独使用淀粉做为辅料用冻干工艺生产头孢呋辛冻干片未见报道。

发明内容

本发明所要解决的技术问题在于克服现有技术的缺陷，进一步提出一种头孢呋辛组合物冻干片及其制备方法，该制剂辅料少，稳定性好，生物利用度高。

本发明所要解决的技术问题采用以下技术方案来实现：

一种头孢呋辛组合物冻干片，用淀粉和蔗糖做辅料，用冻干工艺生产，该片剂克服了上述普通头孢呋辛片的缺点，减少了头孢呋辛片中辅料种类和用量，该片溶出度大，生物利用度高，保证了临床用药的疗效和安全。

一种头孢呋辛组合物冻干片，由如下原料制备而成：

一种头孢呋辛组合物冻干片的制备方法，包括步骤如下：

A、称取组份量的淀粉，加入一定量的纯化水搅拌，用pH调节剂将溶液的pH值控制在5-7.5之间,然后加热至72℃，保温20分钟，制成5～15％(W/V)的玉米淀粉溶液；

B、量取纯化水45ml，煮沸，加85g蔗糖，搅拌，溶解后，继续加热至100℃，用精制棉滤过，滤器用适量的热蒸馏水洗净，洗液与滤液合并，放冷，加适量的蒸馏水，使全量成100mL，搅匀，即得B溶液；

C、将步骤A得到的溶液与步骤B得到的溶液混合，充分搅拌30分钟，降至常温得到玉米-蔗糖溶液；

D、称取头孢呋辛125克，加入1L玉米-蔗糖溶液中，搅拌25～35分钟；

E、药液测定头孢呋辛含量后，将药液分装于盛药皿中，每个盛药皿装1.0ml；

F、将装有药液的盛药皿放入真空冷冻干燥箱，降温至零下45℃，保持2小时，抽真空，然后逐渐升温至0℃，保持2小时，再降温至零下45℃，保持2小时，再逐渐升温至0℃，保持2～4小时，再逐渐升温至28～32℃干燥4～6小时，整个过程真空度保持在10帕；最后将装药的盛药皿盖盖紧，并装入铝箔袋进行密封得到头孢呋辛组合物冻干片。

所述淀粉选用玉米淀粉，优选10％(W/V)的玉米淀粉溶液。

本发明的有益效果为：

本发明的一种头孢呋辛组合物冻干片的制备方法，对普通玉米淀粉进行加热工艺处理，可以提高淀粉在片剂中的粘合、崩解作用，提高片剂的成型性，头孢呋辛组合物冻干片中蔗糖用量为8.5％(W/V)，它是此片剂的硬度增强剂，并起到矫味作用。头孢呋辛组合物冻干片仅需淀粉和蔗糖两种辅料。头孢呋辛组合物冻干片采用两降两升的冻干工艺，两次降温、两次升温能够使片成型性更好，它提高了片剂的溶出度，从而提高了片剂的生物利用度。

附图说明

图1为实验中头孢呋辛的溶出度对比曲线图。

具体实施方式