[发明专利]用于治疗阿尔茨海默症的缓释制剂及其制备方法

权利要求书

1.一种用于治疗阿尔茨海默症的缓释制剂，其特征在于，所述缓释制剂由缓释片芯和速释外层组成，所述速释外层包裹缓释片芯；

其中，按每片的重量计，所述缓释片芯主要由下述重量的原辅料混合后通过包芯压片机压制而成：

盐酸美金刚 4.5-30mg，

缓释材料 45-160mg，

润滑剂 0.5-10mg，

所述速释外层主要由下述重量的原辅料制备而成：

所述缓释材料为羟丙甲基纤维素、乙基纤维素或聚氧乙烯中的至少一种，

所述润滑剂为硬脂酸镁、硬脂酸或硬脂富马酸钠中的至少一种，

所述填充剂为微晶纤维素、二水磷酸氢钙或乳糖中的至少一种，

所述崩解剂为交联羧甲基纤维素钠、低取代羟丙基纤维素或羧甲基淀粉钠中的至少一种；

所述羟丙甲基纤维素的粘度为3000mPa·s-21000mPa·s，及/或

所述乙基纤维素的粘度为6mPa·s-50mPa·s，及/或

所述聚氧乙烯分子量为200000-6000000。

2.根据权利要求1所述的用于治疗阿尔茨海默症的缓释制剂，其特征在于，按每片的重量计，所述缓释片芯主要由下述重量的原辅料制备而成：

盐酸美金刚 11.2-21mg，

缓释材料 75-160mg，

润滑剂 3-5mg，

所述速释外层主要由下述重量的原辅料制备而成：

3.根据权利要求1所述的用于治疗阿尔茨海默症的缓释制剂，其特征在于，按每片的重量计，所述缓释片芯还包括填充剂10-95mg，所述填充剂为：微晶纤维素、二水磷酸氢钙或乳糖中的至少一种。

4.根据权利要求1-3任一项所述的用于治疗阿尔茨海默症的缓释制剂，其特征在于，按每片的重量计，所述缓释片芯还包括助流剂5-10mg，所述助流剂为微粉硅胶和/或滑石粉。

5.根据权利要求1-3任一项所述的用于治疗阿尔茨海默症的缓释制剂，其特征在于，按每片的重量计，所述速释外层还包括助流剂5-20mg，所述助流剂为微粉硅胶和/或滑石粉。

6.根据权利要求4所述的用于治疗阿尔茨海默症的缓释制剂，其特征在于，按每片的重量计，所述缓释片芯还包括黏合剂7-15mg和/或适量润湿剂，所述黏合剂为聚维酮、羟丙甲基纤维素、羟丙基纤维素或羧甲基纤维素钠中的至少一种，所述润湿剂为纯化水和/或乙醇。

7.根据权利要求6所述的用于治疗阿尔茨海默症的缓释制剂，其特征在于，按每片的重量计，所述速释外层还包括黏合剂20-40mg和/或适量润湿剂，所述黏合剂为聚维酮、羟丙甲基纤维素、羟丙基纤维素或羧甲基纤维素钠中的至少一种，所述润湿剂为纯化水和/或乙醇。

8.一种如权利要求1-5任一项所述的用于治疗阿尔茨海默症的缓释制剂的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

(1)将制备缓释片芯的各原辅料过筛，混合，得缓释混合颗粒；

(2)将制备速释外层的各原辅料过筛，混合，得速释混合颗粒；

(3)将缓释混合颗粒经包芯压片机压制，得硬度为5-15kg的缓释片芯，再将速释混合颗粒经包芯压片机于缓释片芯上压制速释外层片，得盐酸美金刚缓释素片；

(4)将盐酸美金刚缓释素片用胃溶包衣材料进行包衣，即可。

9.一种如权利要求6-7任一项所述的用于治疗阿尔茨海默症的缓释制剂的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

(1)将制备缓释片芯的除润滑剂和润湿剂外的各原辅料过筛，混合，加适量润湿剂湿法制粒，干燥，整粒，再与润滑剂混合，得缓释混合颗粒；

(2)将制备速释外层的除润滑剂和润湿剂外的各原辅料过筛，混合，加适量润湿剂湿法制粒，干燥，整粒，再与润滑剂混合，得速释混合颗粒；

(3)将缓释混合颗粒经包芯压片机压制，得硬度为5-15kg的缓释片芯，再将速释混合颗粒经包芯压片机于缓释片芯上压制速释外层片，得盐酸美金刚缓释素片；

(4)将盐酸美金刚缓释素片用胃溶包衣材料进行包衣，即可。