[发明专利]提高生物利用度的雷尼司他及其制备方法

权利要求书

1.提高生物利用度的雷尼司他制剂，其特征在于，所述制剂由作为活性成 分的雷尼司他与分散助剂、防团聚材料、分散载体和润滑剂组成。

2.根据权利要求1所述提高生物利用度的雷尼司他制剂，其特征在于，所 述制剂中活性成分雷尼司他占的比例为25％-60％，优选比例为30-50％，特别优选 为40％。

3.根据权利要求1所述提高生物利用度的雷尼司他制剂，其特征在于，所 述制剂中分散助剂所占比例比例2.5％-6％，优选比例比例3％-5％，最优选比例4％。

4.根据权利要求1所述提高生物利用度的雷尼司他制剂，其特征在于，所 述制剂中防团聚材料所占比例为2％-39％。

5.根据权利要求1所述提高生物利用度的雷尼司他制剂，其特征在于，所 述制剂中分散载体所占比例为10％-47％；润滑剂所占比例为0.1％-35％。

6.根据权利要求1或3所述提高生物利用度的雷尼司他制剂，其特征在于， 所述分散助剂选自聚山梨酯、聚氧乙烯蓖麻油及其衍生物、硬脂酸聚氧乙烯酯、 月桂硫酸钠、山梨坦酯、大豆油、氢化植物油、泊洛沙姆、聚乙二醇、丙二醇、 丙三醇、维生素ETPGS、葡聚糖或N-甲基吡咯烷酮。

7.根据权利要求1或4所述提高生物利用度的雷尼司他制剂，其特征在于， 所述防团聚材料选自聚维酮、羟丙基甲基纤维素、羟丙基纤维素、聚氧乙烯、卡 波姆、阿拉伯胶、明胶、聚乙烯醇、甲基纤维素或羟乙基纤维素。

8.根据权利要求1或5所述提高生物利用度的雷尼司他制剂，其特征在于， 所述分散载体选自微晶纤维素、乳糖、淀粉、二氧化硅、硅铝酸钠、硅铝酸、蔗 糖球形颗粒、碳酸钙或磷酸氢钙；所述的润滑剂选自硬脂酸、硬脂酸镁、硬脂富 马酸钠、月桂硫酸钠或滑石粉。

9.如权利要求1所述提高生物利用度的雷尼司他制剂的制备方法，其特征 在于，该方法为：将雷尼司他和分散助剂、防团聚材料混合均匀，在100-150℃ 条件下将混合物熔融，加入分散载体搅拌均匀后，冷却至25-30℃，加入润滑剂 后制备成雷尼司他制剂。