[发明专利]杂芳化合物及其在药物中的应用有效
申请号: | 201410835175.4 | 申请日: | 2014-12-29 |
公开(公告)号: | CN104744446B | 公开(公告)日: | 2019-06-25 |
发明(设计)人: | 刘兵;刘金雷;张英俊;张健存 | 申请(专利权)人: | 广东东阳光药业有限公司;乳源县永星技术服务有限公司 |
主分类号: | C07D405/14 | 分类号: | C07D405/14;C07D417/14;C07D413/14;C07D403/12;C07D491/056;C07D495/04;C07D487/04;C07D473/30;A61K31/506;A61K31/5377;A61K31/519;A61K31/52;A6 |
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地址: | 523808 广东省*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 化合物 及其 药物 中的 应用 | ||
1.一种化合物,其为如式(Ia)所示的化合物或式(Ia)所示化合物的药学上可接受的盐:
其中T1为O或S;
T2为CR6或N;其中R6为H或C1-3烷基;
Ry为H或C1-3烷基;
Rx是C3-8环烷基C1-3烷基;或Rx为以下子结构式:
m为1或2。
2.根据权利要求1所述的化合物,包含以下其中之一的结构:
或它的药学上可接受的盐。
3.一种药物组合物, 包含权利要求1所述的化合物。
4.根据权利要求3所述的药物组合物,进一步包含药学上可接受的载体,赋形剂,稀释剂,辅剂或媒介物中的至少一种。
5.根据权利要求3所述的药物组合物,进一步包含附加治疗剂,这些附加治疗剂优选为化学治疗药物,抗增殖剂,用于治疗非小细胞癌及表皮癌的药物或它们的组合。
6.根据权利要求5所述的药物组合物,其中所述的附加治疗剂是苯丁酸氮芥(chlorambucil),美法仑(melphalan),环磷酰胺(cyclophosphamide),异环磷酰胺(ifosfamide),白消安(busulfan),卡莫司汀(carmustine),洛莫司汀(lomustine),链脲佐菌素(streptozocin),顺铂(cisplatin),卡铂(carboplatin),奥沙利铂(oxaliplatin),达卡巴嗪(dacarbazine),替莫唑胺(temozolomide),丙卡巴肼(procarbazine),甲氨蝶呤(methotrexate),氟尿嘧啶(fluorouracil),阿糖胞苷(cytarabine),吉西他滨(gemcitabine),巯基嘌呤(mercaptopurine),氟达拉滨(fludarabine),长春碱(vinblastine),长春新碱(vincristine),长春瑞滨(vinorelbine),紫杉醇(paclitaxel),多西紫杉醇(docetaxel),拓扑替康(topotecan),伊立替康(irinotecan),依托泊苷(etoposide),曲贝替定(trabectedin),更生霉素(dactinomycin),多柔比星(doxorubicin),表柔比星(epirubicin),道诺霉素(daunorubicin),米托蒽醌(mitoxantrone),博来霉素(bleomycin),丝裂霉素C(mitomycin),伊沙匹隆(ixabepilone),他莫昔芬(tamoxifen),氟他胺(flutamide),戈那瑞林类似物(gonadorelin analogues),甲地孕酮(megestrol),强的松(prednidone),地塞米松(dexamethasone),甲泼尼龙(methylprednisolone),沙利度胺(thalidomide),干扰素α(interferon alfa),亚叶酸钙(leucovorin),西罗莫司(sirolimus),西罗莫司脂化物(temsirolimus),依维莫司(everolimus),阿法替尼(afatinib),alisertib,amuvatinib,阿帕替尼(apatinib),阿西替尼(axitinib),硼替佐米(bortezomib),波舒替尼(bosutinib),brivanib,cabozantinib,西地尼布(cediranib),crenolanib,克卓替尼(crizotinib),dabrafenib,dacomitinib,danusertib,达沙替尼(dasatinib),dovitinib,厄洛替尼(erlotinib),foretinib,ganetespib,吉非替尼(gefitinib),ibrutinib,埃克替尼(icotinib),伊马替尼(imatinib),iniparib,拉帕替尼(lapatinib),lenvatinib,linifanib,linsitinib,马赛替尼(masitinib),momelotinib,莫替沙尼(motesanib),来那替尼(neratinib),尼罗替尼(nilotinib),niraparib,oprozomib,olaparib,帕唑帕尼(pazopanib),pictilisib,ponatinib,quizartinib,regorafenib,rigosertib,rucaparib,ruxolitinib,塞卡替尼(saracatinib),saridegib,索拉非尼(sorafenib),舒尼替尼(sunitinib),tasocitinib,telatinib,tivantinib,tivozanib,tofacitinib,trametinib,凡德他尼(vandetanib),veliparib,威罗菲尼(vemurafenib),vismodegib,volasertib,阿仑单抗(alemtuzumab),贝伐单抗(bevacizumab),brentuximabvedotin,卡妥索单抗(catumaxomab),西妥昔单抗(cetuximab),地诺单抗(denosumab),吉妥珠单抗(gemtuzumab),伊匹单抗(ipilimumab),尼妥珠单抗(nimotuzumab),奥法木单抗(ofatumumab),帕尼单抗(panitumumab),利妥昔单抗(rituximab),托西莫单抗(tositumomab),曲妥珠单抗(trastuzumab),或它们的组合。
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