[发明专利]Vernavosine在制备治疗痛风药物中的应用

说明书

技术领域

本发明涉及医药技术领域，具体的涉及Vernavosine在制备治疗痛风药物中的应用。

背景技术

痛风是一种因长期嘌呤代谢紊乱所引起的疾病，其发病率逐年升高，从1998年的0.34％上升到2003年的1.33％。据统计，国内痛风患者约有1200万，是中老年较常见的代谢疾病。临床上表现有急性关节炎反复发作，痛风结石形成、关节畸形、痛风性肾病，或慢性痛风性关节炎伴反复急性发作，血液尿酸浓度增高。久痛者由于有痛风石沉积而导致关节畸变。。

随着人们生活水平提高，痛风已经逐渐成为严重威胁人们健康的常见多发病。痛风是吃出来的代谢疾病，一旦罹患难以根除。痛风发病机理的主要环节是代谢失常所引起的血尿酸过高。我国血尿酸过高者约有1.2亿(约占总人口的10％，与西方国家的2-18％相当)。其中5-12％的高尿酸血症患者会发展为痛风。尽管大部分血尿酸升高的患者没有任何症状，只是在检查时发现，无自觉症状未发展为痛风的高尿酸血症常与肥胖、原发性高血压、Ⅱ型糖尿病等代谢性疾病并存，它也是动脉粥样硬化的危险因素，加重心脏血管及肾脏等重要器官的损害。

痛风发作之前无征兆，一旦发作，疼痛非常剧烈，痛处关节肿胀、皮肤变红、发烫。急性痛风关节性90％以上表现为单个关节肿痛，以第一跖趾关节最常见，其他关节依次为足背、踝关节、足跟、膝关节、腕关节、手指。痛风通常表现在关节，进一步发展还会影响到其他内脏器官，常见的是肾脏。成人每日的尿酸有2/3是由肾脏排泄(排出尿酸氮约210毫克)，尿酸含量增高，就会加重肾脏负担。此外，尿酸的结晶不仅会沉积在关节中，也会沉积在肾脏，形成肾结石，最终发展为痛风性肾病。

长期食用高嘌呤的食物，包括啤酒、白酒、扁豆、干豆、海鲜、动物内脏及肉汤等导致高尿酸血症及痛风，因此，患者的饮食控制至为重要，饮食和生活方式的改变是高尿酸血症及痛风防治的重要环节。医学上对痛风患者主张无嘌呤或低嘌呤的饮食或限制富含嘌呤的食物，但是，人们在限制嘌呤摄入时，也限制了蛋白质的摄入。严格限制食物的摄入可以使血尿酸水平下降10-15％，并有效控制痛风的发作。但是，为了控制痛风发作而改变多年养成的饮食习惯，特别是长期鱼虾酒肉的饮食习惯一旦被强制限制，对于很多痛风患者来说都是件很痛苦的事情。

本发明涉及的化合物Vernavosine是从南洋马蹄茶(Malayan Tabernaemontana)提取的新化合物(Choy-Eng Nge，et al.,Vernavosine and Vernavosine,New Pentacyclic Indole Alkaloids Incorporating Pyrroloazepine and Pyridopyrimidine Moieties Derived from a Common Yohimbine Precursor，Org.Lett.2014,16,6330-6333)，本发明涉及的Vernavosine在制备治疗痛风药物中的用途属于首次公开。

发明内容

本发明的目的在于提供Vernavosine在制备治疗痛风药物中的应用，为了实现本发明的目的，拟采用如下技术方案：

本发明一方面涉及Vernavosine在制备治疗痛风药物中的应用，所述的化合物的结构式为:

本发明另一方面还涉及Vernavosine在制备治疗急性痛风药物中的应用。

在本发明的一个优选实施方式中，所述的药物中包括或者不包括其它活性成分。

本发明另一方面还涉及一种治疗治疗痛风药物，其特征在于所述药物中的活性成分为Vernavosine。

在本发明的一个优选实施方式中，所述的药物不含有其它活性成分，还含有药学上可接受的辅料。

本发明公开了Vernavosine在制备治疗急性脑中风中的应用。本发明为痛风病人提供了新的治疗药物，具有剂量低、疗效好的特点。

具体实施方式

若未特别说明，实施例中所用的技术手段为本领域技术人员所熟知的常规手段。

实施例1：

下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。

实验例1：Vernavosine抗急性痛风炎症实验：

1:方法

①溶液配制