[发明专利]一种艾曲波帕关键中间体的合成方法

权利要求书

1.一种式(I)所示的3'-硝基-2'-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-甲酸的合成方法，其特征在于所述合成方法为：

在由体积比为1：(0.5-6.0)的甲醇和水组成的混合溶剂中，惰性气氛保护下，式(III)所示的3-羧基苯硼酸或3-羧基苯硼酸频哪醇酯与式(II)所示的2-卤代-6-硝基苯甲醚在碱性物质和非均相催化剂钯碳作用下于40-100℃进行反应，反应结束过滤、洗涤回收催化剂，滤液用酸调节至pH在1-9，产物析出，过滤得到式(Ⅰ)所示的3'-硝基-2'-甲氧基-[1,1'-联苯]-3-甲酸；所述碱性物质为碳酸钠或碳酸钾；

其中，X＝I或Br，R₁＝B(OH)₂或者硼酸频哪醇酯。

2.如权利要求1所述的合成方法，其特征在于：式(II)化合物为2-溴-6-硝基苯甲醚；式(III)化合物为3-羧基苯硼酸。

3.如权利要求1所述的合成方法，其特征在于：所述混合溶剂中，甲醇与水的体积比为1:(1.0-3.0)。

4.如权利要求3所述的合成方法，其特征在于：所述混合溶剂中，甲醇与水的体积比为1:1。

5.如权利要求1～4之一所述的合成方法，其特征在于：化合物(II)、化合物(III)、碱性物质的投料摩尔比为1：1～6：1～6，催化剂钯碳的加入质量是化合物(II)投料质量的0.5-20％。

6.如权利要求5所述的合成方法，其特征在于：化合物(II)、化合物(III)、碱性物质的投料摩尔比为1:2～5:1.5～5，催化剂钯碳的加入质量是化合物(II)投料质量的2％-10％。

7.如权利要求6所述的合成方法，其特征在于：催化剂钯碳的加入质量是化合物(II)投料质量的3％-5％。

8.如权利要求1所述的合成方法，其特征在于：反应温度为40-80℃。

9.如权利要求1所述的合成方法，其特征在于：调节滤液pH为3-8。

10.如权利要求9所述的合成方法，其特征在于：调节滤液pH为3～7。