[发明专利]一种4-氯-6-取代噻吩并[2,3-d]嘧啶化合物的制备方法在审
| 申请号： | 201410853335.8 | 申请日： | 2014-12-31 |
| 公开（公告）号： | CN104592248A | 公开（公告）日： | 2015-05-06 |
| 发明（设计）人： | 程智 | 申请（专利权）人： | 芜湖杨燕制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D495/04 | 分类号： | C07D495/04 |
| 代理公司： | 南京知识律师事务所 32207 | 代理人： | 高桂珍 |
| 地址： | 241000 安徽*** | 国省代码： | 安徽;34 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 取代 噻吩 嘧啶 化合物 制备 方法 | ||
1.一种4-氯-6-取代噻吩并[2,3-d]嘧啶化合物的合成方法，其特征在于，制备方法如下：
其中R为乙基、异丙基、苯基；
以多种醛为起始原料，与氰乙酸乙酯、硫反应得到关键中间体2-氨基-5-取代噻吩-3-羧酸乙酯，其再与甲酰胺环合，经草酰氯氯代得到4-氯-6-取代噻吩并[2,3-d]嘧啶。
2.如权利要求1所述的合成方法，其特征在于，由化合物Ⅰ制备化合物Ⅱ时，所选用的碱是二乙胺、三乙胺、吡啶、吗啉或1,8-二氮杂二环十一碳-7-烯(DBU)。
3.如权利要求1所述的合成方法，其特征在于，由化合物Ⅰ制备化合物Ⅱ时，所选用的碱是二乙胺。
4.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，由化合物Ⅱ制备化合物Ⅲ时，反应温度为140-180℃。
5.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，由化合物Ⅱ制备化合物Ⅲ时，反应温度为150℃。
6.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，由化合物Ⅲ制备化合物Ⅳ时，化合物Ⅲ与草酰氯的摩尔比为1:1-5。
7.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，由化合物Ⅲ制备化合物Ⅳ时，化合物Ⅲ与草酰氯的摩尔比为1:2。
8.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，由化合物Ⅲ制备化合物Ⅳ时，化合物Ⅲ与DMF的摩尔比为1:0.1-0.5。
9.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，由化合物Ⅲ制备化合物Ⅳ时，化合物Ⅲ与DMF的摩尔比为1:0.2。
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