[发明专利]苯酚衍生物及其制备方法和在医药上的应用

权利要求书

1.一种通式(I)所示的化合物或者其手性异构体、药学上可接受的盐：

其中：

R选自

R¹、R²和R³各自独立选自H或者C_1-6烷基；

R'选自H；

R”选自H；

R⁴、R⁵各自独立选自H、羟基、C_1-6烷基、氰基、叠氮基、C_1-6烷氧基或者3至8元碳环基，所述的烷基、烷氧基或者碳环基可以任选进一步被0至3个选自C_1-6烷基或者C_1-6烷氧基的取代基所取代；

R⁶和R⁷各自独立选自H；

作为选择，R⁴和R⁵可以形成(＝O)；

条件是排除下列化合物：

2.根据权利要求1所述的化合物或者其手性异构体、药学上可接受的盐，其中所述化合物选自通式(II)所示的化合物：

其中：

R¹、R²和R³各自独立选自H或者C_1-4烷基，其中R¹、R²和R³至少有一个基团为H；

R⁴和R⁵各自独立选自H、羟基、C_1-4烷基、氰基、叠氮基、C_1-4烷氧基或者3至5元碳环基，所述的烷基、烷氧基或者碳环基可以任选进一步被0至3个选自C_1-4烷基或者C_1-4烷氧基的取代基所取代。

3.根据权利要求2所述化合物或者其手性异构体、药学上可接受的盐，其中：

R¹、R²和R³各自独立选自H、甲基、乙基、正丙基或者异丙基，其中R¹、R²和R³至少有一个基团为H；

R⁴和R⁵各自独立选自H、羟基、甲基、乙基、正丙基、异丙基、氰基、叠氮基、甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基、正丁氧基、环丙基或者环丁基。

4.根据权利要求3所述化合物或者其手性异构体、药学上可接受的盐，其中：

R¹、R²和R³各自独立选自H、甲基或者乙基，其中R¹、R²和R³至少有一个基团为H；

R⁴和R⁵各自独立选自H、羟基、甲基、乙基、氰基、叠氮基、甲氧基、乙氧基、异丙氧基、正丁氧基或者环丙基。

5.根据权利要求1所述的化合物或者其手性异构体、药学上可接受的盐，其中所述的化合物选自：

6.一种制备根据权利要求1-5中任一项所述的化合物的方法，该方法包括：

通式(I-b)化合物经过格氏反应得到通式(I-c)化合物；

通式(I-c)化合物在还原性条件下脱去羟基得到通式(I-d)化合物；或者在酸性条件下，通式(I-c)化合物与氰化物、叠氮化物或者醇溶液反应得到通式(I-d)化合物；

通式(I-d)化合物脱去R¹⁰得到通式(I)化合物，其中，R¹⁰选自甲基、甲氧基甲基、乙基、苄基、对甲氧基苄基、三苯甲基、三甲基硅基或者叔丁基二甲基硅基，R、R'和R”、R⁴、R⁵、R⁶和R⁷的定义与通式(I)化合物所述定义一致。

7.一种药物组合物，所述药物组合物包含：权利要求1-5任一项所述的化合物或者其手性异构体、药学上可接受的盐，和一种或者多种药学上可接受的载体和/或赋形剂。