[发明专利]含有5-羟基-1H-咪唑-4-甲酰胺或其盐或其水合物的固体制剂的包装体

说明书

本发明提供一种包装体，其特征在于，将含有5‑羟基‑1H‑咪唑‑4‑甲酰胺或其盐或其水合物的固体制剂与环境调节剂一起进行包装。本发明作为变色得到抑制、具有优异的保存稳定性且含有5‑羟基‑1H‑咪唑‑4‑甲酰胺或其盐或其水合物的固体制剂的包装体是有用的。

技术领域

本发明涉及用于将含有5-羟基-1H-咪唑-4-甲酰胺或其盐或其水合物的固体制剂稳定地保存的包装体。

背景技术

5-羟基-1H-咪唑-4-甲酰胺(下文称为化合物A)或其盐或其水合物由于具有强力的抑癌作用，所以是作为抗癌剂在医疗上有用的化合物(专利文献1)。特别是对于以往被视为难以化学治疗的实体癌，为发挥强力效果且副作用少的安全性高的抗癌剂，是以经口剂、注射剂、软膏剂及栓剂等宽范围的给予剂型的临床应用受到期待的化合物。通常对于患者最优选的剂型为片剂(非专利文献1)。

化合物A具有因氧、热、光等而容易显示变色的性状，例如，当制成经口剂时，受到共存的赋形剂的相互作用，存在进一步显示显著的变色的倾向(专利文献2)。

以往，作为在制剂设计上防止所述变色的手段，已知有使用硫化合物的方法(专利文献3)。另外，作为防止化合物A的变色的手段，已知有使化合物A的固体制剂与一般通用的自活化型脱氧剂或脱氧二氧化碳气体产生剂共存的方法(专利文献2)。

现有技术文献

专利文献

专利文献1：日本特开昭53-32124号公报

专利文献2：日本特开昭59-36624号公报

专利文献3：日本特开昭57-80328号公报

非专利文献

非专利文献1：福室宪治，“コンプライアンスを上げる工夫2”，CLINICIAN，No.405，p.1020，1991年

发明内容

发明所要解决的课题

为了防止变色而使用的硫化合物虽然对于防止化合物A的变色发挥强力的效果，但在内服该制剂时具有硫化合物的独特臭气，对于用于使用硫化合物的固体制剂而言未必能够令人满意。

另外，通过使化合物A的固体制剂与一般通用的自活化型脱氧剂或脱氧二氧化碳气体产生剂共存的方法，得不到实用上所需的防止变色的效果。

期望保存中的变色被抑制到实用上所需的水准的、含有化合物A或其盐或其水合物的固体制剂的稳定的包装体。

用于解决课题的方法

鉴于这样的情况，本发明者着眼于以往不认为与稳定性相关的水分，惊人地发现水分与氧同等或在其以上地对变色产生影响。此外还发现，脱氧剂中基于特定机制的脱氧剂具有防止变色的效果。此外，本发明者反复进行了深入研究，结果完成了保存中的变色被抑制到实用上所需的水准的、含有化合物A或其盐或其水合物的稳定的包装体。

即，本发明提供一种固体制剂的包装体，其特征在于，其是将含有化合物A或其盐或其水合物的固体制剂与环境调节剂一起包装而成的。

另外，本发明还提供一种固体制剂的稳定化方法，其特征在于，将含有化合物A或其盐或其水合物的固体制剂与环境调节剂一起进行包装。

[1]一种固体制剂的包装体，其特征在于，其是将含有化合物A或其盐或其水合物的固体制剂与环境调节剂一起包装而成的。

[2]根据[1]所述的固体制剂的包装体，其中，环境调节剂为干燥剂、在干燥气氛中发挥脱氧功能的脱氧剂、或兼具脱氧功能和干燥功能的脱氧剂。

[3]根据[1]所述的固体制剂的包装体，其中，环境调节剂为干燥剂。