[发明专利]硼酸衍生物及其治疗用途有效

专利信息
申请号: 201480003994.0 申请日: 2014-01-02
公开(公告)号: CN104981239B 公开(公告)日: 2019-01-04
发明(设计)人: 拉哈·雷迪;托马兹·格林卡;马克西姆·托特拉夫;斯科特·海克尔 申请(专利权)人: 莱姆派克斯制药公司
主分类号: A61K31/00 分类号: A61K31/00;A61K31/69;C07F5/02;A61P31/04
代理公司: 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 11204 代理人: 王达佐;安佳宁
地址: 美国加利*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 硼酸 衍生物 及其 治疗 用途
【权利要求书】:

1.具有式(I-1)或(I-2)的结构的化合物:

或其药学上可接受的盐,其中:

Y为-S-或-O-;

G选自-C(=NR1)R5;-C(O)NR1R2;任选由C6芳基或-C(O)NH2取代的C1-4烷基;包含1个至3个选自O、N和S的杂原子的3-6元杂环基;任选由C1-4烷基、-NR1R2和-NR1C(O)R5取代的C6芳基;以及任选由C1-4烷基、-NR1R2和-NR1C(O)R5取代的包含一个或多个选自O、N和S的杂原子的5-7元杂芳基;

J、L和M为CR7,且每个R7独立地选自-H、-S-C1-4烷基、-O-C1-4烷基和卤素;

R选自-H、-C1-4烷基、-CR5R6OC(O)C1-4烷基、-CR5R6OC(O)OC1-4烷基和

每个R1和R2独立地选自-H、-C1-4烷基和C3-6环烷基;

每个R5和R6独立地选自-H、-OH、-C1-4烷氧基、-C1-4烷基和C3-6环烷基;

R8和R9为H;以及

每个n独立地为0-3。

2.如权利要求1所述的化合物,其中:

R为-H或-CR5R6OC(O)OCl-4烷基;

每个R1、R2、R5和R6独立地选自-H和-C1-4烷基;以及

R7选自-H、F、-OCH3和–SCH3

3.如权利要求1或2所述的化合物,其具有式(Ia)结构

或其药学上可接受的盐。

4.如权利要求1或2所述的化合物,其具有式(Ic)结构:

或其药学上可接受的盐。

5.如权利要求1或2所述的化合物,其中:

G选自苯基、三唑、四唑、噻唑、噻二唑、吡啶和吖丁啶,所述苯基、三唑、四唑、噻唑、噻二唑和吡啶各自任选被0-2个取代基取代,所述取代基选自C1-4烷基、-NR1R2、和-NR1C(O)R5,其中G中的R1、R2和R5独立地选自-H和-C1-4烷基;以及

J、L和M为CR7

6.如权利要求1或2所述的化合物,其中n为0或1。

7.如权利要求1或2所述的化合物,其中n为0。

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