[发明专利]硼酸衍生物及其治疗用途有效
申请号: | 201480003994.0 | 申请日: | 2014-01-02 |
公开(公告)号: | CN104981239B | 公开(公告)日: | 2019-01-04 |
发明(设计)人: | 拉哈·雷迪;托马兹·格林卡;马克西姆·托特拉夫;斯科特·海克尔 | 申请(专利权)人: | 莱姆派克斯制药公司 |
主分类号: | A61K31/00 | 分类号: | A61K31/00;A61K31/69;C07F5/02;A61P31/04 |
代理公司: | 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 11204 | 代理人: | 王达佐;安佳宁 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 硼酸 衍生物 及其 治疗 用途 | ||
1.具有式(I-1)或(I-2)的结构的化合物:
或其药学上可接受的盐,其中:
Y为-S-或-O-;
G选自-C(=NR1)R5;-C(O)NR1R2;任选由C6芳基或-C(O)NH2取代的C1-4烷基;包含1个至3个选自O、N和S的杂原子的3-6元杂环基;任选由C1-4烷基、-NR1R2和-NR1C(O)R5取代的C6芳基;以及任选由C1-4烷基、-NR1R2和-NR1C(O)R5取代的包含一个或多个选自O、N和S的杂原子的5-7元杂芳基;
J、L和M为CR7,且每个R7独立地选自-H、-S-C1-4烷基、-O-C1-4烷基和卤素;
R选自-H、-C1-4烷基、-CR5R6OC(O)C1-4烷基、-CR5R6OC(O)OC1-4烷基和
每个R1和R2独立地选自-H、-C1-4烷基和C3-6环烷基;
每个R5和R6独立地选自-H、-OH、-C1-4烷氧基、-C1-4烷基和C3-6环烷基;
R8和R9为H;以及
每个n独立地为0-3。
2.如权利要求1所述的化合物,其中:
R为-H或-CR5R6OC(O)OCl-4烷基;
每个R1、R2、R5和R6独立地选自-H和-C1-4烷基;以及
R7选自-H、F、-OCH3和–SCH3。
3.如权利要求1或2所述的化合物,其具有式(Ia)结构
或其药学上可接受的盐。
4.如权利要求1或2所述的化合物,其具有式(Ic)结构:
或其药学上可接受的盐。
5.如权利要求1或2所述的化合物,其中:
G选自苯基、三唑、四唑、噻唑、噻二唑、吡啶和吖丁啶,所述苯基、三唑、四唑、噻唑、噻二唑和吡啶各自任选被0-2个取代基取代,所述取代基选自C1-4烷基、-NR1R2、和-NR1C(O)R5,其中G中的R1、R2和R5独立地选自-H和-C1-4烷基;以及
J、L和M为CR7。
6.如权利要求1或2所述的化合物,其中n为0或1。
7.如权利要求1或2所述的化合物,其中n为0。
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