[发明专利]联苯基‑乙基‑吡咯烷衍生物作为组胺H3受体调节剂用于治疗认知障碍有效
| 申请号： | 201480004448.9 | 申请日： | 2014-01-08 |
| 公开（公告）号： | CN105263914B | 公开（公告）日： | 2017-10-27 |
| 发明（设计）人： | J·A·卡沃尔;A·S·雷恩;G·森普尔;T-A·特兰;魏征;熊义峰 | 申请（专利权）人： | 艾尼纳制药公司 |
| 主分类号： | C07D257/04 | 分类号： | C07D257/04;C07D295/14;A61K31/40;A61K31/4025;A61K31/41;A61P25/28;A61P25/08;A61P25/24;A61P25/18;A61P25/04;A61P3/04;A61P37/08 |
| 代理公司： | 北京瑞恒信达知识产权代理事务所(普通合伙)11382 | 代理人： | 曹津燕,侯淑红 |
| 地址： | 美国加利福尼*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 联苯 乙基 吡咯烷 衍生物 作为 组胺 h3 受体 调节剂 用于 治疗 认知 障碍 | ||
1.一种选自式(Ia)的化合物及其药学上可接受的盐：
其中:
R1为C1-C4烷基；
R2选自：C1-C4烷氧羰基和羧基；
W选自：C1-C4亚烷基、环戊烷-1,1-二基和羰基；或
W是不存在的；
X选自：-O-、-NHC＝O-和羰基；或
X是不存在的；和
Y选自：C1-C4亚烷基、环己烷-1,2-二基、吡咯烷-1,2-二基和哌啶-1,4-二基；或
Y是不存在的。
2.根据权利要求1所述的化合物，其中，R1为甲基。
3.根据权利要求1或2所述的化合物，其中，R2选自：甲氧羰基、乙氧羰基、叔丁氧羰基和羧基。
4.根据权利要求1或2所述的化合物，其中，R2为C1-C4烷氧羰基。
5.根据权利要求4所述的化合物，其中，R2选自：甲氧羰基、乙氧羰基和叔丁氧羰基。
6.根据权利要求1或2所述的化合物，其中，R2为羧基。
7.根据权利要求1、2或5所述的化合物，其中，W选自:亚甲基、乙烷-1,2-二基、丙烷-2,2-二基、丙烷-1,3-二基、环戊烷-1,1-二基和羰基。
8.根据权利要求1、2或5所述的化合物，其中，W为C1-C4亚烷基。
9.根据权利要求8所述的化合物，其中，W选自:亚甲基、乙烷-1,2-二基、丙烷-1,3-二基和丙烷-2,2-二基。
10.根据权利要求1、2或5所述的化合物，其中，W是不存在的。
11.根据权利要求1、2或5所述的化合物，其中，X是不存在的。
12.根据权利要求1、2或5所述的化合物，其中，Y选自：亚甲基、丙烷-2,2-二基、丙烷-1,3-二基、乙烷-1,1-二基、乙烷-1,2-二基、环己烷-1,2-二基、吡咯烷-1,2-二基和哌啶-1,4-二基。
13.根据权利要求1、2或5所述的化合物，其中，Y为C1-C4亚烷基。
14.根据权利要求13所述的化合物，其中，Y选自:亚甲基、丙烷-2,2-二基、丙烷-1,3-二基、乙烷-1,1-二基,和乙烷-1,2-二基。
15.根据权利要求1、2或5所述的化合物，其中，Y不存在。
16.根据权利要求1所述的化合物，选自式(Ic)的化合物及其药学上可接受的盐：
17.根据权利要求1所述的化合物，选自式(Ic)的化合物及其药学上可接受的盐：
其中：
R2选自：甲氧羰基、乙氧羰基、叔丁氧羰基和羧基；
W选自：亚甲基、乙烷-1,2-二基、丙烷-2,2-二基、丙烷-1,3-二基、环戊烷-1,1-二基和羰基；或
W不存在；
X选自：-O-、-NHC＝O-和羰基；或
X不存在；和
Y选自：亚甲基、丙烷-2,2-二基、丙烷-1,3-二基、乙烷-1,1-二基、乙烷-1,2-二基、环己烷-1,2-二基、吡咯烷-1,2-二基和哌啶-1,4-二基；或
Y不存在。
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