[发明专利]白藜芦醇衍生物的皮肤美白用途在审

专利信息
申请号: 201480005704.6 申请日: 2014-01-22
公开(公告)号: CN104994831A 公开(公告)日: 2015-10-21
发明(设计)人: 夫勇出 申请(专利权)人: 国立庆北大学校产学协力团
主分类号: A61K8/34 分类号: A61K8/34;A61K8/30;A61Q19/02;A61Q19/00
代理公司: 北京鼎宏元正知识产权代理事务所(普通合伙) 11458 代理人: 李波;武媛
地址: 韩国*** 国省代码: 韩国;KR
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摘要:
搜索关键词: 藜芦 衍生物 皮肤 用途
【说明书】:

技术领域

发明涉及白藜芦醇衍生物的皮肤美白用途,更详细地说,涉及作为有效成分含有白藜芦醇或它的羟基衍生物的、乙酰化衍生物或它的化妆品学上允许使用的化妆料组合物;含有上述化妆料组合物的化妆品;作为有效成分含有白藜芦醇或它的羟基衍生物的、乙酰化衍生物或它的药学上允许使用的盐的皮肤美白用药学组合物;含有上述皮肤美白用药学组合物的皮肤外用剂;将白藜芦醇或它的羟基衍生物的、乙酰化衍生物或它的药学上允许使用的盐投入给个体的皮肤美白方法;以及具有皮肤美白效果的新颖的白藜芦醇衍生物化合物。

背景技术

黑色素(melanin)是在自然界随处可见的色素,存在于大部分的有机体,是主要存在于动物的皮肤或眼睛等组织的黑色或褐色的色素的统称。主要以与血球素(globuline)形成强键的黑色素蛋白质形式存在,不溶于水,但溶于碱性溶液或高浓度酸性溶液。黑色素具备遮挡预定量以上的紫外线的功能,保持皮肤的体温,从而保护皮肤不受紫外线伤害。例如,吸收能够诱发恶性黑色肿和皮肤癌的紫外线,将其转换成无害的热。通过这种黑色素的量来决定肤色。也就是说,作为决定人类的肤色的重要要素,不仅存在于皮肤中,在毛发、眼睛、耳朵、甚至大脑中均存在黑色素。皮肤的黑色素由黑色素细胞生成,但根据人种的不同,黑色素生成基因不同,通过调节黑色素细胞的量来决定肤色。在部分动物或人中发现了黑色素细胞极少或不存在的白化病(albino)。黑色素是多个小分子的集合体,种类繁多,例如褐黑素(pheomelanin)和真黑素(eumelanin)被发现于人的皮肤和毛发,以真黑素为主,上述真黑素的不足是导致白化病的主要原因。

存在于皮肤中的适量的黑色素能吸收紫外线,具有使人健康且具有魅力等积极效果,但是黑色素过多,会使皮肤看起来暗淡,导致容貌不好看。另外,黑色素的过剩生成也会引发皮肤的黑化或斑点、雀斑等色素性皮肤疾病。通常,皮肤的过色素沉淀是荷尔蒙异常、遗传性疾病等的内在要因和/或过度的紫外线照射等外在要因引起的。

众所周知,在色素沉淀于皮肤的过程中,被称为酪氨酸酶(tyrosinase)的酵素发生作用,通过一连串的氧化过程,生成过量的黑色素聚合体,蓄积在皮肤。酪氨酸酶是在将作为氨基酸的一种的酪氨酸(tyrosine)转换成生成黑色素聚合体的中间物质、即多巴(DOPA,3,4-dihydroxy phenylalanine)、多巴醌(DOPA-quinone)的黑色素生成过程中非常重要的酵素。此外,通过抑制上述酪氨酸酶的生成或抑制所生成的酵素的活性,能够调节黑色素生成。

从美容上的目的或治疗皮肤疾病的目的出发,不懈努力地对具有皮肤美白效果的成分进行研究,作为其中的方法之一,持续不懈地努力挖掘能够抑制涉及黑色素生成的主要酵素、即酪氨酸酶的生成或所生成的酪氨酸酶的活性的物质。鉴于此情况,白藜芦醇和氧化白藜芦醇作为从天然物质提取的成分,对人体危害小,抑制黑色素生成的效果优异,作为皮肤美白用组合物的候补而广知。但是,这些化合物的化学稳定性未得到保证,难以作为能够保存几个月以上的化妆品或药学组合物剂型化。为了解决该问题,尝试了开发新的剂型等努力,但当前都还没有实现可靠的完整对策。

发明内容

技术问题

本发明人为了寻找出像白藜芦醇或氧化白藜芦醇那样对人体无害、且具有优异的美白功效、化学稳定性增加、剂型化之后能够长期保管的物质,进行深入研究的结果发现,将这些化合物乙酰化而得到的化合物,显示出上述的效果,从而完成了本发明。

技术手段

本发明的一个目的在于,提供一种化妆料组合物,其中,作为有效成分,含有白藜芦醇或它的羟基衍生物的、乙酰化衍生物或它的化妆品学上允许使用的盐。

本发明的另一目的在于,提供一种含有上述化妆料组合物的化妆品。

本发明的另一目的在于,提供一种皮肤美白用药学组合物,其中,作为有效成分,含有白藜芦醇或它的羟基衍生物的、乙酰化衍生物或它的药学上允许使用的盐。

本发明的另一目的在于,提供一种含有上述皮肤美白用药学组合物的皮肤外用剂。

本发明的另一目的在于,提供一种皮肤美白方法,包括这样的步骤:将白藜芦醇或它的羟基衍生物的、乙酰化衍生物或它的药学上允许使用的盐,投入给需要它的个体。

本发明的另一目的在于,提供一种具备皮肤美白效果的四乙酰基氧化白藜芦醇化合物。

技术效果

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