[发明专利]固溶体组合物及其在剧痛中的用途

权利要求书

1.一种固溶体药物组合物，包括：

a)一种或更多种非甾体消炎药(NSAID)，其量按所述固溶体药物组合物的重量计为20％至40％；

b)一种或更多种药学上可接受的固体脂肪，其量按所述固溶体药物组合物的重量计为至少30％，其中，所述一种或更多种药学上可接受的固体脂肪包括一种或更多种甘油脂；

c)一种或更多种药学上可接受的室温液体脂质，其在室温下为液体并且其量按所述固溶体药物组合物的重量计为小于30％，所述一种或更多种药学上可接受的室温液体脂质包含一种或更多种药学上可接受的甘油单酯，以及

d)液体乙二醇聚合物，其量按所述固溶体药物组合物的重量计为5％至15％；

其中，所述固溶体药物组合物在15℃或更低的温度下被配制为固体。

2.根据权利要求1所述的固溶体药物组合物，其中，所述一种或更多种NSAID的量按所述固溶体药物组合物的重量计为25％至35％。

3.根据权利要求1所述的固溶体药物组合物，其中，所述一种或更多种NSAID包括非选择性环加氧酶抑制剂、选择性环加氧酶1抑制剂、选择性环加氧酶2抑制剂或其任意组合。

4.根据权利要求3所述的固溶体药物组合物，其中，所述一种或更多种NSAID包括药学上可接受形式的水杨酸衍生物NSAID、药学上可接受形式的对氨基苯酚衍生物NSAID、药学上可接受形式的丙酸衍生物NSAID、药学上可接受形式的乙酸衍生物NSAID、药学上可接受形式的烯醇酸衍生物NSAID、药学上可接受形式的芬那酸衍生物NSAID、NSAID的酯或其任意组合。

5.根据权利要求4所述的固溶体药物组合物，其中，所述丙酸衍生物NSAID包括药学上可接受形式的阿明洛芬、药学上可接受形式的苯恶洛芬、药学上可接受形式的右酮洛芬、药学上可接受形式的非诺洛芬、药学上可接受形式的氟比洛芬、药学上可接受形式的布洛芬、药学上可接受形式的吲哚洛芬、药学上可接受形式的酮洛芬、药学上可接受形式的洛索洛芬、药学上可接受形式的萘普生、药学上可接受形式的奥沙普秦、药学上可接受形式的普拉洛芬或药学上可接受形式的舒洛芬。

6.根据权利要求5所述的固溶体药物组合物，其中，所述丙酸衍生物NSAID为药学上可接受形式的布洛芬。

7.根据权利要求1所述的固溶体药物组合物，其中，所述一种或更多种药学上可接受的固体脂肪的所述量按所述固溶体药物组合物的重量计为35％至45％。

8.根据权利要求1所述的固溶体药物组合物，其中，所述一种或更多种药学上可接受的固体脂肪的熔点为40℃至50℃。

9.根据权利要求1所述的固溶体药物组合物，其中，所述一种或更多种甘油脂包括熔点范围为41℃至45℃的饱和C₁₀-C₁₈甘油三酯的混合物。

10.根据权利要求9所述的固溶体药物组合物，其中，所述一种或更多种甘油脂包括熔点为43℃的饱和C₁₀-C₁₈甘油三酯的混合物。

11.根据权利要求1所述的固溶体药物组合物，其中，所述一种或更多种药学上可接受的室温液体脂质的所述量按所述固溶体药物组合物的重量计为8％至30％。

12.根据权利要求11所述的固溶体药物组合物，其中，所述一种或更多种药学上可接受的甘油单酯包括单肉豆蔻脑酸甘油酯、单棕榈油酸甘油酯、单顺-6-十六烯酸甘油酯、单油酸甘油酯、单反油酸甘油酯、单异油酸甘油酯、单亚油酸甘油酯、单反亚油酸甘油酯、单亚麻酸甘油酯、单十八碳四烯酸甘油酯、单二十碳烯酸甘油酯、单二十碳三烯酸甘油酯、单花生四烯酸甘油酯、单二十碳五烯酸甘油酯、单芥酸甘油酯、单二十二碳六烯酸甘油酯或单二十四碳烯酸甘油酯。

13.根据权利要求12所述的固溶体药物组合物，其中，所述一种或更多种药学上可接受的甘油单酯或乙酰化甘油单酯包括单亚油酸甘油酯。

14.根据权利要求1所述的固溶体药物组合物，其中，所述液体乙二醇聚合物的量按所述固溶体药物组合物的重量计为9％至12％。

15.根据权利要求14所述的固溶体药物组合物，其中，所述液体乙二醇聚合物的量按所述固溶体药物组合物的重量计为10％至12％。