[发明专利]放射性标记的化合物无效
| 申请号： | 201480006218.6 | 申请日： | 2014-01-22 |
| 公开（公告）号： | CN104955825A | 公开（公告）日： | 2015-09-30 |
| 发明（设计）人： | 埃迪利奥·博罗尼;亚历山大·弗洛尔;罗卡·戈比;托马斯·哈通;拉斐尔·瓦罗;迈克尔·霍纳;劳伦特·马尔塔雷洛 | 申请（专利权）人： | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;A61K31/437;A61P25/00;A61P35/00;A61P9/00;A61K51/04;C07B59/00;G01N33/60 |
| 代理公司： | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人： | 吴小明;王旭 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 放射性 标记 化合物 | ||
1.式I的放射性标记的化合物，
其中
R1和R2独立地选自C1-7烷基，C1-7卤代烷基，R1和R2与它们所连接的氮原子一起形成杂环烷基，
R3是C1-7烷基，
R4是氢、C1-7烷氧基或C1-7卤代烷氧基，并且
其中，R1、R2、R3或R4中任一个标记有选自3H、11C和18F的放射性核素。
2.权利要求1的放射性标记的化合物，其中
R1是C1-7烷基，
R2是C1-7氟烷基，
R3是甲基，
R4是氢，其中或者R2标记有18F或3H，或者R3标记有11C。
3.权利要求1的放射性标记的化合物，其中
R1和R2与它们所连接的氮原子一起形成杂环烷基，优选吗啉基，
R3是甲基，
R4是C1-7氟烷氧基，其中R4标记有18F。
4.权利要求1的放射性标记的化合物，其中
R1和R2与它们所连接的氮原子一起，形成杂环烷基，优选吗啉基，
R3是甲基，
R4是C1-7烷氧基，其中R4标记有3H或11C。
5.权利要求1-4的放射性标记的化合物，其选自由以下组成的组：
6.权利要求1-5的放射性标记的化合物，其用作PDE10APET示踪剂。
7.权利要求1-5的化合物，其用于PDE10A结合研究。
8.权利要求1-5的化合物，其用作PET示踪剂或放射自显影放射性配体。
9.权利要求1-5的化合物，其用于对受试者脑中的PDE10A进行诊断成像。
10.用于对受试者组织中的PDE10A进行正电子成像术(PET)成像的方法，所述方法包括：
a)向所述受试者施用有效量的权利要求1-5的化合物，
b)使所述化合物渗透到所述受试者的所述组织中；和
c)收集所述受试者的CNS或脑组织的PET图像。
11.用于检测受试者组织中PDE10A功能性的方法，所述方法包括
a)向所述受试者施用有效量的权利要求1-5的化合物，
b)使所述化合物渗透到所述受试者的所述组织中；和
c)收集所述受试者的CNS或脑组织的PET图像。
12.权利要求1-5中任一项所限定的化合物用于制备组合物的用途，所述组合物用于对受试者脑中的PDE10A进行诊断成像。
13.药物组合物，其包含权利要求1-5中任一项所述的化合物和药用赋形剂。
14.如上所述的本发明。
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