[发明专利]可用于治疗神经学疾病和病症的螺-喹唑酮衍生物有效
申请号: | 201480007416.4 | 申请日: | 2014-01-23 |
公开(公告)号: | CN104955826B | 公开(公告)日: | 2019-05-31 |
发明(设计)人: | N.布鲁格;B.L.霍杜斯;A.E.苏顿;J.波特尼克;T.L.约翰逊;T.E.理查森;T.F.N.哈克塞尔;J.M.多西;R.J.福格莱桑 | 申请(专利权)人: | 默克专利股份公司 |
主分类号: | C07D471/10 | 分类号: | C07D471/10;C07D487/10 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 温宏艳;杨思捷 |
地址: | 德国达*** | 国省代码: | 德国;DE |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 治疗 神经学 疾病 病症 喹唑酮 衍生物 | ||
1.化合物及其生理学上可接受的盐、互变异构体和立体异构体,包括它们的所有比例的混合物,所述化合物选自:
。
2.根据权利要求1所述的化合物在制备用于调节促代谢性谷氨酸受体亚型4 (mGluR4)和/或改变谷氨酸水平或谷氨酸能信号传递的正变构调节剂中的用途。
3.包含至少一种根据权利要求1所述的化合物的药物。
4.用于治疗和/或预防选自以下的生理学和/或病理生理学病症的、包含至少一种根据权利要求1所述的化合物的药物:“受mGluR4变构调节剂的神经调节作用影响或促进的病症,中枢神经系统障碍,成瘾,耐受性或依赖性,情感障碍,精神病学疾病,运动障碍,认知障碍,神经障碍,偏头痛,癫痫,震颤,炎症性或神经性疼痛,与谷氨酸功能障碍有关的代谢障碍,II型糖尿病,视网膜的疾病或障碍,黄斑变性,胃肠道的疾病或障碍,癌症”。
5.用于治疗和/或预防选自以下的生理学和/或病理生理学病症的、包含至少一种根据权利要求1所述的化合物的药物:焦虑,广场恐怖,强制性障碍,惊恐障碍,创伤后应激障碍,社交恐怖症,其它恐怖症,急性应激障碍,心境障碍,双相型障碍I,双相型障碍II,循环型情感障碍,抑郁症,心境恶劣障碍,精神病,注意缺陷/多动症,帕金森病,运动徐缓,僵直,张力失常,迟发性运动障碍,L-DOPA诱导的运动障碍,多巴胺激动剂诱导的运动障碍,运动机能亢进的运动障碍,抽动秽语综合征,休息性震颤,动作性震颤,运动不能-强直综合征,静坐不能,手足徐动症,扑翼样震颤,抽动症,姿势不稳定性,舞蹈病,痉挛状态,偏侧投掷症,进行性核上性麻痹,不宁腿综合征,周期性肢体运动障碍,谵妄,痴呆,轻度认知损害,神经变性,神经中毒,缺血,脊髓损伤,脑缺氧,颅内血肿,记忆损害,神经中毒,炎症性的中枢神经系统障碍,颞叶癫痫,继发于慢性脑炎、创伤性脑损伤、中风或缺血的癫痫,髓母细胞瘤,视网膜变性,胃食管反流疾病,下食管括约肌疾病或障碍,结肠炎或肠易激综合征。
6.用于治疗和/或预防选自以下的生理学和/或病理生理学病症的、包含至少一种根据权利要求1所述的化合物的药物:广泛性焦虑障碍,物质诱导的焦虑障碍,严重抑郁障碍,物质诱导的心境障碍,药物诱发的帕金森症,脑炎后帕金森症,肌肉僵直,舞蹈病型运动,运动不能,物质诱导的持续性谵妄,由HIV疾病引起的痴呆,由亨廷顿病引起的痴呆,由帕金森病引起的痴呆,帕金森病-ALS痴呆复合体,阿尔茨海默型痴呆,物质诱导的持续性痴呆,中风,震颤性谵妄,由创伤性脑损伤引起的炎症和/或神经变性,其它形式的神经变性,多发性硬化形式,胃肠活动的疾病。
7.用于治疗和/或预防选自以下的生理学和/或病理生理学病症的、包含至少一种根据权利要求1所述的化合物的药物:阿尔茨海默氏病,肌阵挛,克罗恩氏病,良性多发性硬化,复发缓解型多发性硬化,继发性进行性多发性硬化,原发性进行性多发性硬化,进行性复发性多发性硬化。
8.根据权利要求3-7中的任一项所述的药物,其中这样的药物包含至少一种另外的药理学活性物质。
9.根据权利要求3-7中的任一项所述的药物,其中在用至少一种另外的药理学活性物质治疗之前和/或期间和/或之后施用所述药物。
10.药物组合物,其包含治疗有效量的至少一种根据权利要求1所述的化合物,任选地进一步包含至少一种选自以下的另外化合物:生理学上可接受的赋形剂、辅助剂、佐剂、稀释剂、载体和/或除了根据权利要求1所述的化合物以外的另外药学活性物质。
11.试剂盒,其包含治疗有效量的至少一种根据权利要求1所述的化合物和/或至少一种根据权利要求10所述的药物组合物和治疗有效量的除了根据权利要求1所述的化合物以外的至少一种其它药理学活性物质。
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