[发明专利]ERK抑制剂及其用途

权利要求书

1.一种式I化合物，

或其药学上可接受的盐，其中：

环A为选自以下的任选地经取代的基团：苯基、3到8元饱和或部分不饱和单环碳环、具有1-2个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的4到7元单环杂环、具有1到4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的5到6元单环杂芳基环，或

环A选自

R¹为弹头基，其中R¹连接到与连接W处邻接的原子；

每个R²独立地为氢、任选地经取代的C_1-6脂肪族基、卤素或-OR；

环B(a)为选自以下的任选地经取代的基团：苯基、3到7元饱和或部分不饱和碳环、具有1到4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的5到6元单环杂芳基环、具有1到3个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的4到7元饱和或部分不饱和杂环、7到12元双环饱和、部分不饱和或芳基环、具有1到5个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的7到12元双环饱和或部分不饱和杂环，或具有1到5个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的8到12元双环杂芳基环；或

(b)不存在且(R³)_m连接到-NH-；

每个R³独立地选自-R、-Cy、卤素、-OR、-SR、-CN、-NO₂、-SO₂NR、-SO₂R、-SOR、-C(O)R、-C(O)OR、-OC(O)R、-OC(O)N(R)₂、-C(O)N(R)₂、-C(O)N(R)-OR、-C(O)C(O)R、-P(O)(R)₂、-NRC(O)OR、-NRC(O)R、-NRC(O)N(R)₂、-NRSO₂R或-N(R)₂；或同一碳原子上的两个R³基团一起形成-C(O)-、-C(S)-或-C(N-R)-；

每个R独立地为氢或选自以下的任选地经取代的基团：C_1-6脂肪族基、苯基、3到8元饱和或部分不饱和碳环、具有1到2个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的4到7元杂环，或具有1到4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的5到6元单环杂芳基环；或

同一氮上的两个R基团连同其所连接的氮原子一起形成具有0到2个独立地选自氮、氧或硫的其它杂原子的4到7元杂环，或具有0到4个独立地选自氮、氧或硫的其它杂原子的4到7元杂芳基环；

Cy为具有1到4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选地经取代的5到6元单环杂芳基环，或具有1到3个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选地经取代的4到7元饱和或部分不饱和杂环；

R^y为氢、任选地经取代的C_1-6脂肪族基、卤素、卤烷基、-CN、-C(O)R'、-C(O)N(R')₂、-C(＝N-R)R'或-N(R')₂；

每个R'独立地为氢或任选地经取代的C_1-6脂肪族基；

R为氢或-OR；

W为-O-、-NH-、-S-、-CH₂-或-C(O)-；及

m及p各自独立地为0到4；

其中：

(a)当R^y为Cl且环B为对位经吗啉取代的苯基时，R¹不为

(b)当R^y为Cl且环B为经甲氧基二取代的苯基时，R¹不为

(c)当R^y为Cl且环B为具有1到5个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的7到12元双环饱和或部分不饱和杂环时，R¹不为或

(d)当R^y为F且环B为经甲氧基三取代的苯基时，R¹不为

2.根据权利要求1所述的化合物，其中环A为

3.根据权利要求1所述的化合物，其中环A为