[发明专利]作为选择性雌激素受体降解剂的苯并噻吩衍生物及其组合物

权利要求书

1.式I化合物或其药学上可接受的盐：

其中：

n选自0、1和2；

m选自0、1和2；

X选自O和NR₆；其中R₆是C_1-4烷基；

Y₁选自N和CR₇；其中R₇选自氢和C_1-4烷基；

R₁是氢；

R₂选自氢和卤素；

R₃选自–CH₂CH₂R_8b和–CR_8a＝CR_8aR_8b；其中R_8a各自独立地选自氢、氟和C_1-4烷基；且R_8b选自–C(O)OR_9a、–C(O)NR_9aR_9b、–C(O)NHOR_9a、-C(O)X₂R_9a、四唑基、吗啉代-乙基和选自如下的5-6元杂芳基：

其中虚线表示与R₃的–CH₂CH₂或–CR_8a＝CR_8a的连接点；其中X₂是C_1-4亚烷基；R_9a和R_9b独立地选自氢、C_1-4烷基、羟基-取代的-C_1-4烷基、卤素-取代的-C_1-4烷基和–X₄R₁₀；其中X₄选自价键和C_1-3亚烷基；且R₁₀是包含1-3个独立地选自O、N和S的原子的4-6元饱和环；其中所述R_8b的杂芳基未被取代或被1-3个独立地选自C_1-4烷基和C_3-8环烷基的基团取代；

R₄选自氢、C_1-4烷基、卤素和C_1-3烷氧基；

R₅选自苯基和选自如下的5-6元杂芳基：

其中虚线表示与苯并噻吩核的连接点；其中所述R₅的苯基或杂芳基被1-3个选自–X₃-R_5a和R_5a的基团取代；其中X₃是键或亚甲基；R_5a选自羟基、C_1-4烷基、卤素、硝基、氰基、卤素-取代的-C_1-4烷基、氰基-取代的-C_1-4烷基、羟基-取代的-C_1-4烷基、卤素-取代的-C_1-4烷氧基、C_1-4烷氧基、–SF₅、–NR_11aR_11b、–C(O)R_11a、C_3-8环烷基和包含1-4个选自O、NH、C(O)的杂原子或基团的4-7元饱和、不饱和或部分饱和环；其中R_11a和R_11b独立地选自氢和C_1-4烷基；其中所述R_5a的4-7元环可以未被取代或被C_1-4烷基取代。