[发明专利]PI3K和/或mTOR抑制剂的前药

权利要求书

1.通式(I)所示的化合物、或其药学上可接受的盐或立体异构体：

A和B分别独立地为CR⁶，R⁶为氢；

R¹为任选被1-3个R^7a取代的苯基、吡啶基、嘧啶基；

R²为任选被1-3个R^7b取代的苯基、吡啶基、嘧啶基；

R³为氢，或任选被1-3个选自卤素原子、羟基、羧基取代的C_1-6烷基；

R⁴、R⁵分别独立地为氢；

m为1；

E为氢，或钠离子；

R^7a为

(1)卤素原子、氰基、羟基、三氟甲基、-NH₂，

(2)任选被1-3个选自卤素原子、羟基、氰基、三氟甲基取代的C_1-4烷基，

R^7b为

(1)卤素原子、氰基、羟基、三氟甲基、-NH₂、-C(O)R⁹、-SR⁹、-S(O)₂R⁹、-NHC(O)R⁹，

(2)任选被1-3个选自卤素原子、羟基、氰基、三氟甲基取代的C_1-4烷基、C_1-4烷氧基；

(3)任选被1-3个选自卤素原子、羟基、氰基、三氟甲基、C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、-NH₂取代的吡咯基、吡唑基、咪唑基、哌啶基、哌嗪基、吗啉基；

R⁹为氢，或C_1-4烷基。

2.如权利要求1所述的化合物、或其药学上可接受的盐或立体异构体：

R¹为任选被1-3个R^7a取代的苯基、吡啶基；

R²为任选被1-3个R^7b取代的苯基、吡啶基、嘧啶基；

R^7a为

(1)卤素原子、氰基、羟基、三氟甲基、-NH₂，

(2)任选被1-2个选自羟基、氰基、三氟甲基取代的甲基、乙基、异丙基，

R^7b为

(1)卤素原子、氰基、羟基、三氟甲基、-NH₂、-SR⁹、-S(O)₂R⁹、-NHC(O)R⁹，

(2)任选被1-2个选自羟基、氰基、三氟甲基取代的甲基、乙基、正丙基、异丙基、甲氧基、乙氧基；

(3)任选被1-2个选自羟基、氰基、三氟甲基、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、-NH₂取代的吡咯基、吡唑基、哌嗪基、吗啉基；

R⁹为氢，甲基，或乙基。

3.如权利要求1所述的化合物、或其药学上可接受的盐或立体异构体：

4.药物组合物，其含有权利要求1所述的化合物、或其药学上可接受的盐或立体异构体与一种或多种药用载体。

5.权利要求1所述的化合物、或其药学上可接受的盐或立体异构体在制备治疗和/或预防增殖性疾病的药物中的用途，所述增殖性疾病选自脑瘤、肺癌、鳞状上皮细胞癌、膀胱癌、胃癌、卵巢癌、腹膜癌、胰腺癌、乳腺癌、头颈癌、子宫颈癌、子宫内膜癌、直肠癌、肝癌、肾癌、食管腺癌、食管鳞状细胞癌、前列腺癌、甲状腺癌、雌性生殖道癌、原位癌、淋巴瘤、神经纤维瘤病、骨癌、皮肤癌、结肠癌、睾丸癌、胃肠道间质瘤、肥大细胞肿瘤、多发性骨髓瘤、黑色素瘤、胶质瘤、肉瘤、皮肤或前列腺的良性增生。