[发明专利]脑啡肽酶抑制剂

权利要求书

1.一种式I化合物，

其中：

R¹是H；R²是-OH或-CH₂OH；并且R³是H或-CH₃；

R⁴和R⁵独立地选自由以下组成的群组：氢和卤基；

X是-C(O)-R⁶、-C(O)-NR⁷R⁸、-C(O)-NR⁹-NR¹⁰R¹¹、-C(O)-NR¹²-NR¹³-C(O)-R¹⁴或-CH(R¹⁵)-OR¹⁶；

R⁶是C_1-6烷基、苯甲基或H；

R⁷是H或C_1-6烷基；

R⁸是C_1-6烷基；-O-C_1-6烷基；C_5-6环烷基；C_6-10芳基；-O-苯甲基；任选地经卤基或C_1-6烷基取代的吡啶基；吗啉基；或异噁唑烷酮基；或R⁷和R⁸与它们连接的N一起形成选自由以下组成的群组的环：

其中a是1并且R²⁶是-OH，或a是2并且各R²⁶是卤基；R²⁷是-C_1-3亚烷基-OH、-C(O)NH₂或-SO₂CH₃；b是0，或b是1并且R²⁸是-C_1-3亚烷基-OH，或b是2并且各R²⁸是C_1-6烷基；R²⁹是-OH、-C_1-3亚烷基-OH、-CH₂O-CH₃、-C(O)NH₂、-CN或吡啶基；R³⁰是C_1-6烷基；R³¹是-OH；R³²是C_2-4亚烷基-O-C_1-6烷基、-C(O)O-C_1-6烷基、-SO₂CH₃、-C(O)-呋喃、或经-CN取代的苯基；并且R³³是H、-OH或-O-C_1-6烷基；

R⁹是H；

R¹⁰是H；

R¹¹是任选地经卤基、-OH、C_1-6烷基或-O-C_1-6烷基取代的C_1-9杂芳基，其中所述杂芳基含有5到10个总环原子，其中1到9个是环碳原子，并且1到4个是环杂原子；二氢咪唑基；或任选地经一或两个选自卤基、C_1-6烷基、-O-C_1-6烷基以及-NO₂的基团取代的苯基；

R¹²是H；

R¹³是H；

R¹⁴是吡啶基、呋喃基或苯基，其中所述吡啶基任选地经卤素取代，其中所述苯基任选地经-NO₂或-OH取代；

R¹⁵是H；

R¹⁶是H、C_1-6烷基、C_1-9杂芳基，其中所述杂芳基含有5到10个总环原子，其中1到9个是环碳原子，并且1到4个是环杂原子、苯甲基或任选地经-OH或-OCH₃取代的C_6-10芳基；或R¹⁵和R¹⁶结合在一起形成-(CH₂)₄-；

或其药学上可接受的盐。